中文名稱: | 恩替卡韋一水合物 |
中文同義詞: | 9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊-1-基)鳥(niǎo)嘌呤水合物;恩替卡韋一水合物;恩替卡韋一水物;恩替卡韋/9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊-1-基)鳥(niǎo)嘌呤水合物;2-氨基-1,9-2H-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-(羥甲基)-2-亞甲基環(huán)戊基]-6H-嘌呤-6-酮一水合物;恩替卡韋水合物;恩替卡韋一水化合物;恩替卡韋原料藥異構(gòu)體 |
英文名稱: | Entecavir hydrate |
英文同義詞: | entecavir hydrate;ENTECAVIR MONOHYDRATE;2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate;Entecavir hydrate / 2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate;2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate ,99.9%;2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate ,99.7%;Entecavir Monohydrate IsoMers;2-aMino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one |
CAS號(hào): | 209216-23-9 |
分子式: | C12H17N5O4 |
分子量: | 295.29448 |
EINECS號(hào): | |
相關(guān)類別: | 科研試劑;API;抗病產(chǎn)品;核苷類;中間體;原料藥;Baraclude;抗病藥物;原料;抗病;醫(yī)藥原料 |
Mol文件: | 209216-23-9.mol |
性質(zhì) |
密度 | 1.81 |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 209216-23-9(CAS DataBase Reference) |
用途與合成方法 |
是一種新型的環(huán)戊酰鳥(niǎo)苷類抗乙肝病藥物,藥理作用與恩替卡韋相似,臨床上適用于病復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性: (1) HBV多聚酶的啟動(dòng)。 (2) 前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成。 (3) HBVDNA正鏈的合成。 恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μm。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μm。 |