伊馬替尼原料藥

伊馬替尼生產(chǎn)銷(xiāo)售廠家

【伊馬替尼原料藥】合成路線：N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室溫和氮?dú)庀聰嚢?。減壓濃縮,加入水,冷卻、過(guò)濾、濾餅真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再過(guò)濾。 得產(chǎn)物伊馬替尼

【伊馬替尼原料藥】伊馬替尼相關(guān)藥品說(shuō)明書(shū)信息：劑型與規(guī)格    甲磺酸伊馬替尼膠囊：100mg/粒。

【】藥理作用：本品為苯氨嘧啶的衍生物，屬新型酪氨酸激酶抑制劑。約95%的慢性粒細(xì)胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色體陽(yáng)性，即9號(hào)染色體的原癌基因ABL異位到22號(hào)染色體的一段稱為斷裂點(diǎn)成簇區(qū)(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，兩種基因重組在一起，產(chǎn)生融合蛋白p-210，與正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有較高的酪氨酸激酶活性，可刺激白細(xì)胞增殖，導(dǎo)致白血病

【】藥動(dòng)學(xué)：本品口服易于吸收，2～4h后血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度為98%，蛋白結(jié)合率為95%。臨床前研究表明，本品不易透過(guò)血-腦脊液屏障。

【】適應(yīng)癥：用于治療各期慢性髓細(xì)胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽(yáng)性的胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤(GIST)。