甲磺酸伊馬替尼廠家

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英文名稱：Imatinib mesylate
CAS號(hào)：220127-57-1
分子式：C30H35N7O4S
分子量：589.71

（1）甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡

（2）甲磺酸伊馬替尼主要作用：用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者

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（3）甲磺酸鹽伊馬替尼藥理作用：甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

（4）甲磺酸伊馬替尼藥代動(dòng)力學(xué)：本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測(cè)定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。