公司品種有布格替尼,塞爾帕替尼LOXO-292,TAS6417,TAK788,卡博替尼,AZD3759, 妥卡替尼,BDTX-189, DZD9008,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。
體外活性:TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性,包括外顯子20插入突變,IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達(dá)EGFR基因的外顯子20插入突變的細(xì)胞的生長,LXF 2478L細(xì)胞的GI50值為86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細(xì)胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細(xì)胞系中的增殖,平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417對(duì)正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞(NHEK-Neo)細(xì)胞增殖的影響是適中的,其中WT EGFR與生長和存活有關(guān)。體內(nèi)活性:TAS6417在EGFR外顯子20插入驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中導(dǎo)致體內(nèi)持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR,但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長了攜帶肺癌的動(dòng)物的存活。
公司品種有布格替尼,塞爾帕替尼LOXO-292,TAS6417,TAK788,卡博替尼,AZD3759, 妥卡替尼,BDTX-189, DZD9008,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。