CLN-081(舊稱TAS6417)是Cullinan Oncology研發(fā)的新型泛EGFR抑制劑。臨床前數(shù)據(jù)顯示CLN-081對常見EGFR 19del、L858R、罕見EGFR突變,T790M以及20外顯子插入突變(20ins)均有效抑制,同時對野生型EGFR、HER2以及HER2 20ins抑制不明顯。今年ASCO線上年會報道了CLN-081治療20ins是 1/2a期研究數(shù)據(jù),總體部分緩解率50%。
根據(jù)AACR 2019年會報道的細(xì)胞研究數(shù)據(jù),CLN-081(舊稱TAS6417)對于常見EGFR 19del、L858R突變、罕見突變?nèi)鏕719X、S768I、L861Q以及各類20ins均能高效抑制,此外對S768I+V769L及各類常見、罕見EGFR突變復(fù)合T790M突變均能高效抑制。
濟(jì)南番訊生物科技有限公司是一家專注于醫(yī)藥中間體及原料藥,生物化工等類型產(chǎn)品的研發(fā)和經(jīng)營的高科技企業(yè)。
公司自產(chǎn)品種有卡博替尼,己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189,布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292,齊帕勒替尼(TAS6417),佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗爾替尼BI-1810631,枸櫞酸托rui米芬, BI-4142,枸櫞酸馬羅匹坦,恩氯米芬檸檬酸鹽,氯米芬檸檬酸鹽,RAD-140,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。
BDTX-189是由Black Diamond Therapeutics公司開發(fā)的一種口服,不可逆的小分子抑制劑。BDTX-189能夠選擇性抑制HER2變構(gòu)突變、EGFR外顯子20插入突變、HER2外顯子20插入突變以及HER2 p95突變。FDA已將BDTX-189授予快速通道稱號,用于患有攜帶變構(gòu)性HER2突變、或EGFR、HER2外顯子20插入突變的實體瘤的成年患者。
目前,BDTX-189的1/2期試驗(NCT04209465)正在進(jìn)行當(dāng)中,研究人員將患有HER2或EGFR選擇突變或異常的晚期實體瘤患者給予BDTX-189 。該試驗的主要終點包括劑量限制性毒性的發(fā)生率,以及客觀反應(yīng)率(ORR)作為該試驗第2期部分抗腫瘤活性的量度。關(guān)鍵的次要終點包括試驗的兩個階段中出現(xiàn)的治療性不良反應(yīng)的發(fā)生率,兩個階段中BDTX-189的血漿濃度以及作為一階段抗腫瘤活性的初步衡量指標(biāo)的ORR。