西地那非詳細(xì)介紹
產(chǎn)品名稱:西地那非
通用名:枸櫞酸西地那非,wei哥
英文名稱:sildenafil citrate
英文別名:Viagra;Sidenafil citrate
CAS號: 171599-83-0
分子式:C21H28N6O4S
分子量:460
外觀:白色細(xì)膩粉末
溶解性:易溶于二甲基甲酰胺,不溶于酒水
作用機(jī)理:
在性活動前約1h按需服用,服藥后需有性刺激。但在性活動前0.5~4h內(nèi)的任何時候服用均可,基于藥效和耐受性,一天劑量可于50~120mg之間調(diào)整,一天用藥勿超過1次。有研究表明,健康志愿者單次劑量增至800mg,不良反應(yīng)與低劑量時相似,但發(fā)生率增加。當(dāng)用藥過量時,應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。由于西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,且不從尿中清除,因此血液透析不會增加清除率。
西地那非口服后吸收迅速,10~40min起效,生物利用度約為40%??崭箍诜?0~120min后達(dá)血藥濃度峰值(cmax),餐后口服90~180min達(dá)cmax。健康志愿者單劑口服100mg,24h后血藥濃度約為2ng/ml,cmax為440ng/ml。肝功能異常、嚴(yán)重腎功能不全或65歲以上老年人用藥后曲線下面積(AUC)升高。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均約有96%與血漿蛋白結(jié)合,蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。組織分布良好,分布容積(Vd)為105L。西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P450 3A4(CYP 3A4,主要途徑)和細(xì)胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途徑)清除。其主要代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)具有與西地那非相似的PDE選擇性,其血漿濃度約為西地那非的40%,因此西地那非的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4h,給藥量的80%主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)糞便排泄,13%經(jīng)腎排泄。健康志愿者服藥后90min,在精中測得西地那非的量不足給藥量的0.001%。
枸櫞酸西地那非僅供出口,適合做膠囊,片劑.
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