西地那非原料藥

枸櫞酸西地那非
CAS號：171599-83-0
中文別名：西地那非可以高選擇性的抑制人體內(nèi)PDE5活性，PDE5在  血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血 勃起，從而產(chǎn)生對 勃起功能障礙的治療作用。

英文名稱： Sildenafil
英文別名：5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one
分 子 式： C22H30N6O4S
分 子 量： 474.58
產(chǎn)品用途：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無嗅、味澀苦、不溶于水和乙醇。枸櫞酸西地那非是對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）
英文名稱：Sildenafil Citrate Tablets
本品主要成分及化學(xué)名稱：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌秦枸櫞酸鹽.

分子式：C28H38N6O11S
藥理作用：它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 作用機制： 勃起的生里機制涉及性刺激過程中 海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。

枸櫞酸西地那非（Sildenafil Citrate）為白色或類白 色結(jié)晶粉末、無嗅、澀苦味、不溶于水和醇。 效用：本品可制成片劑、飲劑、等 主要產(chǎn)品，成人每日每次100-180mg用量，用量根據(jù)使用者情況而增減，空腹服用 （尤其避免與高脂食物同服）效果更佳，使用前勿飲酒、荼（使用者在具有性刺 激狀下使用效果才顯著）。zui快可在20分鐘之內(nèi)起效，有些患者時間小于３０分 鐘，西地那非的起效時間zui短。
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5型磷酸二酯酶（PDE5）是西地那非的作用靶點，磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負(fù)調(diào)節(jié)因子，它通過催化cGMP的分解而調(diào)低一氧化氮的作用，一般認(rèn)為體內(nèi)的一氧化氮是一個調(diào)節(jié)血管平滑肌擴張的因子，因而磷酸二酯酶作用的結(jié)果是促進血管平滑肌的收縮。

西地那非可以高選擇性的抑制人體內(nèi)PDE5活性，PDE5在 海綿體內(nèi)表達水平*，而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非后， 海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血， 勃起，從而產(chǎn)生對 勃起功能障礙的治療作用。

臨床實驗顯示，在歐美人中，約有78％的受試者服用西地那非后有明顯作用，其作用程度隨藥物在血液中濃度的升高而提升。其作用時間持續(xù)約4小時。

用法用量： 對大多數(shù)患者，*劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～ 4小時內(nèi)的任何時候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100毫克（zui大*劑量）或降低至25毫克。每日zui多服用1次。下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加*）、同時服用強效細胞色素P450 3A4抑制劑（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、紅霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制劑Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍）。有鑒于此，建議服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量zui多不超過 25mg。
不良反應(yīng)： 頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強或視物模糊。
禁忌癥： 服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非（萬艾可）中任何成分過敏的患者禁用。
注意事項： 西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。 以下患者慎用西地那非： 解剖畸形（如 偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病），易引起 異常勃起的疾?。ㄈ珑牋罴毎载氀?、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。?。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不*聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、等癥狀，須終止性活動。國外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時間延長（超過４小時）和異常勃起（痛性勃起超過６小時）的報告。如持續(xù)勃起超過４小時，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理， 組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致*性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。
老年患者用藥： 健康老年志愿者（≧65歲）的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時增加不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜。
藥物過量： 當(dāng)發(fā)生藥物過量時，應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高，故腎臟透析不會增加清除率。
貯 藏： 密封，于陰涼干燥處保存。
有 效 期： 暫定二年。
西力士（他達那非）、甲磺酸西地那非、紅地那非、伐地那非、阿伐那非、還陽堿、金陽堿、新陽堿