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化工原料格列吡嗪*
格列吡嗪
中文同義詞: 1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲;格列吡嗪;格列甲嗪 ( 格列吡嗪 );吡磺環(huán)己脲;刺玫果皂甙提取物;格列甲嗪;格力吡嗪;格列吡嗪-D11
英文名稱: Glipizide
英文同義詞: 1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure;exylurea;Glipizibe;glipizide(usp);Glucotrol;GlucotrolXL;k4024;Melizide
CAS號: 29094-61-9
分子式: C21H27N5O4S
分子量: 445.54
EINECS號: 249-427-6
熔點 208-209°C
儲存條件 -20°C Freezer
格列吡嗪 用途與合成方法
降糖藥 格列吡嗪(glipizide1),化學(xué)名為N-[2-[4-[[[( 環(huán)己基氨基) 羰基] 氨基] 磺?;鵠苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,是美國輝瑞公司開發(fā)的第二代磺酰脲類口服降糖藥,1984 年在美國上市,2010年國內(nèi)上市緩控釋制劑,商品名為瑞易寧。本品能促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素、增強(qiáng)胰島素對靶組織的作用;亦能抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解,促進(jìn)肌肉利用和消耗葡萄糖。臨床用于單用飲食控制治療未能達(dá)到良好效果的輕、中度2型糖尿病患者。
藥理作用 1.降血糖作用:本品為第二代口服磺酰脲類降血糖藥,對Ⅱ型非胰島素型糖尿病效果確切。其作用胰島β細(xì)胞,促進(jìn)內(nèi)源性胰島素分泌;抑制肝糖原分解并促進(jìn)外周組織利用葡萄糖;還可通過胰腺外的作用,改變胰島素靶組織對胰島素的敏感性,這可能與增加血漿細(xì)胞膜胰島素受體及受體后效應(yīng)有關(guān)。
2.降低血清甘油三脂水平,加速血液內(nèi)膽固醇的轉(zhuǎn)化。
3.降低血小板的凝聚力及提高對纖維蛋白的分解和吸收能力。
合成方法 以5-甲基吡嗪-2-羧酸與4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺縮合制得N-[4-(氨基磺?;? 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺與環(huán)己基異氰酸酯酯化得格列吡嗪。
用途 適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并ren娠,無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
藥物相互作用 1.與下列藥物合用,可增加低血糖的發(fā)生:
①抑制磺酰脲類由尿中排泄的藥物,如治療痛風(fēng)的丙磺舒、別嘌醇。
②延緩磺酰脲類代謝的藥物,如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥?;酋k孱惻c酒精同服可引起腹痛、e心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時),與香豆素類抗凝劑合用時,開始二者血漿濃度皆升高,以后二者血漿濃度皆減少,故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。
③促使磺酰脲類與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物,如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類。
④本身具有致低血糖作用的藥物,如酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁。
⑤合用其他降血糖藥物,如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。
2.下列藥物與磺酰脲類同用時可升高血糖,可能需要增加磺酰脲類的劑量:糖皮質(zhì)激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平、β受體阻滯藥。
3.β受體阻滯藥可干擾低血糖時機(jī)體的升血糖反應(yīng),阻礙肝糖酵解,同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。
注意事項
1.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。
2.下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、e心和嘔吐、腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
3.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能、血象,并進(jìn)行眼科檢查。
4.FDA對本藥的ren娠安全性分級為C級。
禁忌 1.對本藥或磺胺藥過敏者禁用。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者禁用。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況禁用。
4.肝、腎功能不全患者禁用。
5.白細(xì)胞減少的患者禁用。
6.腎上腺功能不全患者禁用。 7.孕婦禁用。
不良反應(yīng) 1.較常見的為胃腸道癥狀(如e心、上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。
2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。
3.偶見低血糖,尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者。
4.偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。
用途 為非胰島素依賴型(II型)糖尿病的降糖藥
用途 為非胰島素依賴型(Ⅱ)型糖尿病之降糖良藥。
醫(yī)藥級 含量99% 粉狀 白色 25/紙板桶
化工原料格列吡嗪*
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◎電子繳款,老板簽字,物流主管簽字 ,質(zhì)量監(jiān)工簽字
◎貨物出庫
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◎物流跟蹤
◎客戶收貨
◎后期質(zhì)量跟蹤
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包裝: 25KG/紙板桶交貨期:款到后3 - 4天發(fā)貨詳細(xì)情況請電詢
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★【右旋糖酐40|cas:9004-54-0】
★【醋酸洗必泰(醋酸氯己定)|CAS:56-95-1】
★【地塞米松|cas:1950-2-2】【γ-丁內(nèi)酯|cas:96-48-0】
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★【硼氫化鉀|cas:13762-51-1】【米諾地爾|cas:38304-91-5】
★【妥曲珠利|cas:69004-03-1】【鹽酸丁卡因|cas:136-47-0】
★【苯甲酸芐酯|cas:120-51-4】【2-硫脲嘧啶|cas:141-90-2】
★【鵝去氧膽酸|cas:474-25-9】【鹽酸四環(huán)素|cas:64-75-5 】
★【鹽酸阿霉素|cas25316-40-9】【硝酸咪康唑|cas22832-87-7】
★【鹽酸*|cas:73-78-9】【他達(dá)那非cas:171596-29-5】
★【伐地那非cas:224785-91-5】【鹽酸萘甲唑啉|cas:550-99-2】
★【核黃素磷酸鈉|cas:130-40-5】【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】
★【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】【鹽酸苯乙雙胍|cas:834-28-6】
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★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸利多卡音(合成)|cas:73-78-9】
★【布洛芬|cas15687-27-1】【替硝唑|cas19387-91-8】【克霉唑cas23593-75-1】
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