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化工原料吡嗪酰胺*

吡嗪酰胺 
中文同義詞: 羧酸胺;吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺;氨甲?；拎?吡嗪酰胺, 97+% 
英文名稱: Pyrazinamide 
英文同義詞: 2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK 56;mk56;NCI-C01785 
CAS號(hào): 98-96-4 
分子式: C5H5N3O 
分子量: 123.11 
EINECS號(hào): 202-717-6 

熔點(diǎn)  189-191 °C(lit.)

吡嗪酰胺 用途與合成方法 

抗結(jié)核藥物 吡嗪酰胺是一種第二線抗結(jié)核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?；拎骸悷熕岚?，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，無(wú)臭，味微苦。對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好 的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時(shí)，殺菌作用zui強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌效果*。吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌 菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。

在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。
抑菌作用介于鏈霉素與對(duì)氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。
吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，導(dǎo)致細(xì)菌不能正常代謝而死亡。
口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時(shí)后達(dá)血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活 性的代謝物，繼而羥化成為無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后尿排泄。t1/2為8～10小時(shí)?？膳c其他抗結(jié)核藥配合，用于一些復(fù)雜肺結(jié)核病例及結(jié)核性腦膜炎患者。  
藥物相互作用 

1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制 高尿酸血癥和痛風(fēng)。
2,與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測(cè)血濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。 
適應(yīng)癥 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無(wú)效的結(jié)核病。
本品僅對(duì)分枝桿菌有效。
吡嗪酰胺以往作為二線藥，常用于其他抗結(jié)核藥物治療失敗的復(fù)治患者。經(jīng)大量臨床研究表明：含本品的短程治療方案適用于痰菌陽(yáng)性的初治病例，—般應(yīng)用 2～3 個(gè)月，此種方案可使治療結(jié)束后，痰菌的復(fù)陽(yáng)率明顯降低。

本品目前已被*為短程化療中三聯(lián)或四聯(lián)方案的組成之—。 

用法用量 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療，成人口服常用量為：每6小時(shí)按體重5-8.75mg/kg,或每8小時(shí)按體重6.7-11.7mg/kg，zui高每日3g。
治療異煙肼耐藥菌感染時(shí)可增加至每日60mg/kg。
兒童慎用，必須使用的參考用量為：每日20-25mg/kg，分3次口服，zui高每日2g，療程一般2～3個(gè)月，不得超過(guò)6個(gè)月。 
急救處理 1.誤服者立即予以洗胃、導(dǎo)瀉。
2.治療過(guò)程中出現(xiàn)肝功能損害者應(yīng)停藥，并給予護(hù)肝治療。
3.有痛風(fēng)發(fā)作者給予丙磺舒（羧苯磺胺）0.25g／次，每日3次口服，可促進(jìn)尿酸的排泄。
4.有過(guò)敏者，給予抗組胺藥物及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療。 
不良反應(yīng)與副作用 *或大劑量使用該品易引起肝臟損害、血尿酸增高，還可引起胃腸道刺激及過(guò)敏反應(yīng)。
發(fā)生率較高者：食欲減退、發(fā)熱、異常乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)。
發(fā)生率較少者：畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié))或病變關(guān)節(jié)皮膚拉緊發(fā)熱(急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)痛)。
應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。
不良反應(yīng)與劑量療程有關(guān)，目前應(yīng)用常規(guī)劑量后，不良反應(yīng)已少見(jiàn)。

肝損害：每日服藥3g時(shí)，約15％患者出現(xiàn)肝損害、肝腫大、壓痛、轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等。目前采用每日1.5g，療程3個(gè)月，肝毒性反應(yīng)并不多見(jiàn)。

關(guān)節(jié)痛：PZA的代謝產(chǎn)物可抑制尿酸的排泄，引致高尿酸血癥和痛風(fēng)樣表現(xiàn)，停藥后可恢復(fù)。

胃腸道反應(yīng)：食欲不振、e心、嘔吐。

過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)發(fā)熱及皮疹，甚至可出現(xiàn)黃疸。

皮膚反應(yīng)：個(gè)別對(duì)光敏感，皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。*服藥者，皮膚呈古銅色，停藥后可漸恢復(fù)。

糖尿病患者服用吡嗪酰胺，血糖較難控制。  

用途  為抗結(jié)核病藥 

醫(yī)藥級(jí) 含量98% 粉狀 白色 20KG/紙板桶 

化工原料吡嗪酰胺*、

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◎電子繳款，老板簽字，物流主管簽字 ，質(zhì)量監(jiān)工簽字
◎貨物出庫(kù)
◎達(dá)到客戶倉(cāng)庫(kù)
◎物流跟蹤
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◎后期質(zhì)量跟蹤
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包裝: 25KG/紙板桶交貨期:款到后3 - 4天發(fā)貨詳細(xì)情況請(qǐng)電詢
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*產(chǎn)品*，廠家現(xiàn)貨直銷：
★【右旋糖酐40|cas:9004-54-0】
★【醋酸洗必泰（醋酸氯己定)|CAS:56-95-1】   
★【地塞米松|cas:1950-2-2】【γ-丁內(nèi)酯|cas:96-48-0】  
★【一水肌酸|CAS:6020-87-7】【氨甲環(huán)酸|cas:1197-18-8】  
★【硼氫化鉀|cas:13762-51-1】【米諾地爾|cas:38304-91-5】
★【妥曲珠利|cas:69004-03-1】【鹽酸丁卡因|cas:136-47-0】
★【苯甲酸芐酯|cas:120-51-4】【2-硫脲嘧啶|cas:141-90-2】  
★【鵝去氧膽酸|cas:474-25-9】【鹽酸四環(huán)素|cas:64-75-5 】   
★【鹽酸阿霉素|cas25316-40-9】【硝酸咪康唑|cas22832-87-7】 
★【鹽酸*|cas:73-78-9】【他達(dá)那非cas：171596-29-5】 
★【伐地那非cas：224785-91-5】【鹽酸萘甲唑啉|cas:550-99-2】 
★【核黃素磷酸鈉|cas:130-40-5】【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】 
★【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】【鹽酸苯乙雙胍|cas:834-28-6】 
★【金陽(yáng)堿】【茶堿|cas58-55-9】【伐地那非|cas：224785-91-5】   
★【醋酸地塞米松|cas:1177-87-3】【醋酸地塞米松|cas:472-61-330】  
★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸*（合成）|cas:73-78-9】  
★【紅霉素|cas114-07-8】 【甲硝唑|cas443-48-1】【煙酰胺|cas:98-92-0】  
★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸利多卡音（合成）|cas:73-78-9】 
★【布洛芬|cas15687-27-1】【替硝唑|cas19387-91-8】【克霉唑cas23593-75-1】 
★【維生素U|cas3493-12-7】【苯佐卡因|cas:94-09-7】【非那西丁|cas:62-44-2】 
★【L-精氨酸|cas:74-79-3】【撲熱息痛|cas:103-90-2】【倍他米松|cas:378-44-9】