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呼吸系統(tǒng)原料藥厄多司坦*

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更新時(shí)間:2023-12-08 11:48:23瀏覽次數(shù):1488次

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呼吸系統(tǒng)原料藥厄多司坦*
英文名稱 Erdosteine
CAS RN 84611-23-4;105426-14-0
分 子 式 C8H11NO4S2
分 子 量 249.3072
物化性質(zhì) 熔點(diǎn) 156-160°C

呼吸系統(tǒng)原料藥厄多司坦*

中文名稱 厄多司坦 
中文別名 N-[2-(羧甲基巰基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫內(nèi)酯 
英文名稱 Erdosteine 
CAS RN 84611-23-4;105426-14-0 
分 子 式 C8H11NO4S2 
分 子 量 249.3072   
物化性質(zhì) 熔點(diǎn) 156-160°C  
用 途 用作祛痰止咳藥,用于急、慢性支氣管炎,阻塞性肺氣腫等疾病的治療 
           厄多司坦 
    厄多司坦(84611-23-4)的性狀: 從乙醇中得白色結(jié)晶,熔點(diǎn)159~161℃。 白色或類白色結(jié)晶性粉末,無異臭 熔點(diǎn) 156-160°C  
    用途 
    用作祛痰止咳藥,用于急、慢性支氣管炎,阻塞性肺氣腫等疾病的治療 
     
    厄多司坦(84611-23-4)的制法: LV乙 酸乙酯和硫化鈉反應(yīng)后,在鹽酸作用下進(jìn)行酸性水解,然后在乙酰氯作用下環(huán)合得到3-硫代戊二酸酐。高半胱氨酸巰內(nèi)酯鹽 酸鹽在四氫呋喃中,以氫氧化鈉水溶液中和后,再和3-硫代戊二酸酐反應(yīng),并以氫氧化鈉水溶液調(diào)pH至7~8,反應(yīng)即得產(chǎn)物。厄多司坦(84611-23-4)的概述: 痰是呼吸道炎癥的產(chǎn)物,可刺激呼吸道粘膜,引起咳嗽及哮喘,并可加重感染。急慢性支氣管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭時(shí),如病人痰液粘稠度過高或形成痰栓,可阻塞呼吸道而導(dǎo)致窒息。因此,使用粘痰調(diào)節(jié)劑,使患者粘痰溶解,變稀,粘度降低,加速呼吸道粘膜纖毛運(yùn)動(dòng),改善轉(zhuǎn)運(yùn)功能,具有十分重要的意義。 目前上市的粘痰調(diào)節(jié)劑如溴己新、巰乙磺酸鈉、羧甲斯坦等,均具有不同程度的粘痰調(diào)節(jié)作用,但其藥理或臨床上存在一些缺陷。分子結(jié)構(gòu)中游離的巰琉基會(huì)吸附胃腸道粘蛋白,口服后會(huì)產(chǎn)生胃腸道局部損傷,副作用較大,會(huì)減弱青霉素、頭孢類抗生素、紅霉素、四環(huán)素等的抗菌活性,不宜聯(lián)合用藥,對(duì)某些呼吸參數(shù)如痰粘度等的改善效力不高等。 厄多司坦是一種前體藥物,其結(jié)構(gòu)中帶有非游離的封閉的巰基,對(duì)局部粘蛋白無活性作用,口服后經(jīng)代謝產(chǎn)生三個(gè)含有游離巰基的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮藥理作用,因而口服后無明顯胃腸道副作用。 

呼吸系統(tǒng)原料藥厄多司坦*

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