廣州仁恒醫(yī)藥科技有限公司
主營(yíng)產(chǎn)品: 醫(yī)藥制劑,醫(yī)藥原料藥,中間體,技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
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更新時(shí)間:2018-05-15 15:57:35瀏覽次數(shù):1131
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中文名稱:富馬酸沃諾拉贊
中文同義詞:5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽;1-(5-(2-FLUOROPHENYL)-1-(PYRIDIN-4-YLSULFONYL)-1H-PYRROL-3-YL)-N-METHYLMETHANAMINE;氟吶普拉贊;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?;?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽(1:1);富馬酸沃諾拉贊;氟吶普拉贊原料藥;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽 TAK-438;富馬酸沃諾普啶
英文名稱:Vonoprazan FuMarate
英文同義詞:TAK-438;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate;Vonoprazan FuMarate;Vonaprazan;vonoprazan(tak-438)1260141-27-2;fuMarate vonoprazan;vonoprazan(tak-438);Vonoprazan fumarate(TAK-438)
CAS 號(hào):1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.4634032
EINECS號(hào):
相關(guān)類別:原料藥標(biāo)樣;膜轉(zhuǎn)運(yùn)/離子通道;Vonoprazan;活性分子;API;醫(yī)藥原料;原料藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物
性 狀:白色結(jié)晶性粉末
純 度:99%
規(guī) 格:50g,100g,1kg
備 注:原料藥
用 途:科研用途
富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。
【注冊(cè)分類】化藥3.1類
【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。
2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛(wèi)生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(qǐng)(NDA),此次新藥申請(qǐng)的提交是基于III期臨床試驗(yàn)的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開展了數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn),旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌*適應(yīng)證的療效。在臨床試驗(yàn)中,相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑(PPIs),由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝,所以在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出較好的療效:治療胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、*幽門螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑,同時(shí)具有良好的耐受性和安全性。
2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本獲批上市(商品名為 Takecab),用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑(如奧美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富馬酸沃諾拉贊(Takecab)具有以下優(yōu)點(diǎn):
①起效迅速,第1天給藥就會(huì)達(dá)到zui大的抑酸效果;
②口服給藥,不受胃酸破壞影響,毋需做成腸溶給藥形式;
③對(duì)夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。
沃諾拉贊無(wú)疑是一款吸金的抗胃酸藥物,然而,由于 P-CAB 類藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場(chǎng)上 PPIs 的激烈競(jìng)爭(zhēng),也有人不看好這款藥物。即使這樣,國(guó)內(nèi)企業(yè)仍然在*時(shí)間搶仿申報(bào)了沃諾拉贊。
這是我國(guó)又一個(gè)原研企業(yè)獲批不久后即申報(bào)的 3.1 類藥物,從原研藥物*上市到國(guó)內(nèi)仿制申報(bào),前后不超過(guò)半年時(shí)間,可見,除了 3.1 類新藥的申報(bào)熱潮,越來(lái)越快地?fù)尫律陥?bào)也成為了另一熱門趨勢(shì)。