1. 項(xiàng)目名稱(chēng)
鹽酸考尼伐坦
英文名稱(chēng)：Conivaptan HCL
商品名稱(chēng)：Vaprisol(制劑，注射液)
化學(xué)結(jié)構(gòu)：

2. 注冊(cè)類(lèi)別
化藥3.1 類(lèi)
3. 適應(yīng)癥
主要用于血容量正常的低鈉血癥（常伴發(fā)于抗利尿激素異常分泌綜合征患者、甲狀腺機(jī)能減退患者、腎上腺機(jī)能減退患者或肺部疾病患者）住院病人的治療。
4. 規(guī)格
注射液4ml：20mg，葡萄糖輸液100ml：20mg 
5. 藥理作用
鹽酸考尼伐坦是V1a和V2受體的雙重抑制劑，體外實(shí)驗(yàn)顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力*，可達(dá)到納摩爾（nanomolar）級(jí)。目前已知，精氨酸加壓素效應(yīng)是由腎臟集合管頂膜中水通道上的V2受體所介導(dǎo)的。鹽酸考尼伐坦在體內(nèi)與血漿蛋白廣泛結(jié)合，在10～1000ng/ml濃度范圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結(jié)合率達(dá)到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過(guò)細(xì)胞色素P450同功酶CYP3A4代謝，其代謝產(chǎn)物目前已發(fā)現(xiàn)有4種。
6. 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況
本品不涉及侵犯他人的情況。
7. *依據(jù)及理由
低鈉血癥是終末期肝病肝移植前死亡的重要因素之一。VAPRISOL將對(duì)肝移植圍手術(shù)期血容量過(guò)多性低鈉血癥的治療起到良好的作用。
鹽酸考尼伐坦是V1a和V2受體的雙重抑制劑，體外實(shí)驗(yàn)顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力*，可達(dá)到納摩爾（nanomolar）級(jí)。目前已知，精氨酸加壓素效應(yīng)是由腎臟集合管頂膜中水通道上的V2受體所介導(dǎo)的。鹽酸考尼伐坦在體內(nèi)與血漿蛋白廣泛結(jié)合，在10～1000ng/ml濃度范圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結(jié)合率達(dá)到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過(guò)細(xì)胞色素P450同功酶CYP3A4代謝，其代謝產(chǎn)物目前已發(fā)現(xiàn)有4種。 
研究發(fā)現(xiàn)，在靜脈（10mg）或口服（20mg）給藥后，鹽酸考尼伐坦的糞排泄率約為83%，尿排泄率約為12%。與腎功能正?；颊呦啾?，腎功能減退（CrCl<60ml/min=患者的藥時(shí)曲線下面積（AUC）要高80%左右。在一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、使用安慰劑的對(duì)照研究中，靜脈注射Vaprisol，4天，40毫克/天，可有效校正輕度和中度住院患者體內(nèi)的水鈉平衡。治療的首日就可顯著提高患者的血清鈉濃度。Vaprisolzui常見(jiàn)的不良反應(yīng)是注射部位反應(yīng)，通常是輕度的，不需要停止用藥。
8. 國(guó)內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
日本Aslas制藥美國(guó)分公司宣布，美國(guó)食品及藥品管理局（the U.S. Food and Drug Administration）批準(zhǔn)了該公司的VAPRISOL（R）（研究名：YM087，通用名：鹽酸考尼伐坦）。Vaprisol為精氨酸后葉加壓素（AVP）拮抗劑，用于治療住院患者低鈉血癥的靜脈注射治療。 Vaprisol由Aslas公司研發(fā)和制造，是*個(gè)專(zhuān)門(mén)治療低血鈉的藥物。當(dāng)身體中的血鈉水平明顯低于正常值時(shí)便會(huì)潛在的威脅生命。FAD同時(shí)頒發(fā)了 Vaprisol治療高容量性低鈉血癥的批準(zhǔn)函。
Aslas正積極與FDA，努力爭(zhēng)取獲得將 Vaprisol應(yīng)用于臨床治療高容量性低鈉血癥的批文。在美國(guó)每年有4%的住院患者深受這種疾病的困擾。盡管很多低鈉血癥患者的癥狀都不明顯，但嚴(yán)重時(shí)會(huì)導(dǎo)致腦水腫、呼吸停止甚至死亡。癌癥、甲狀腺功能減退、使用某些藥物（如某些抗抑郁藥）等，極易造成全身體液增加而鈉不增加，出現(xiàn)低鈉血癥。