藥用微晶纖維素的功效與作用 藥典MCC輔料
微晶纖維素(MCC,Microcrystalline cellulose),主要成分為以β-1,4-葡萄糖苷鍵結(jié)合的直鏈?zhǔn)蕉嗵穷愇镔|(zhì) ,是天然纖維素經(jīng)稀酸水解極限聚合度(LODP)的可自由流動的極細(xì)微的短棒狀或粉末狀多孔狀顆粒,組成的白色、無臭、無味的結(jié)晶粉末。在一般植物纖維中,微晶纖維素約占70%,另外的30%為無定形。微晶纖維素廣泛應(yīng)用于制藥、化妝品、食品等行業(yè),不同的微粒大小和含水量有不同的特征和應(yīng)用范圍。
顆粒大小一般在20~ 80μm,極限聚合度(LODP)在15~ 375,不具纖維性而流動性強。 不溶于水、稀酸、有機溶劑和油脂,在稀堿溶液中部分溶解、潤漲,在羧甲基化、乙?;?、酯化過程中具有較高的反應(yīng)性能。由于具有較低聚合度和較大的比表面積等特殊性質(zhì),微晶纖維素被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、化妝品等行業(yè)。
藥用微晶纖維素的功效與作用 藥典MCC輔料
微晶纖維素常用用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。微晶纖維素廣泛應(yīng)用于藥物制劑,主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑,不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤滑和崩解作用,在片劑制備中非常有用。
由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵,受壓時氫鍵締合,故具有高度的可壓性,常被用作于黏合劑;壓制的片劑遇到液體后,水分迅速進入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部,氫鍵即刻斷裂,所以可作為崩解劑。因此,它是片劑生產(chǎn)中廣泛使用的一種輔料,能夠提高片劑的硬度。例如在制備利福平藥片中可用微晶纖維素與淀粉(質(zhì)量比為6.25:1)和各種原料混合均勻后直接壓片,產(chǎn)品在1min內(nèi)崩散成霧狀。而且在有效期內(nèi)含量不變,并能很好地提高藥物穩(wěn)定性。又如,由于加入微晶纖維素,醋酸潑尼松與醋酸黃連素(鹽酸小檗堿)片劑的溶出度提高到80%以上。用微晶纖維素做輔料壓片時不需經(jīng)過傳統(tǒng)的造粒過程,例如在制備咳必清藥片中由于加入了微晶纖維素, 解決了咳必清濕法造粒壓片易吸潮而出現(xiàn)的嚴(yán)重黏沖現(xiàn)象,并且崩解迅速。
微晶纖維素也可用作藥品的緩釋劑。緩釋過程是由活性物質(zhì)進入載體的多孔結(jié)構(gòu)?;钚晕镔|(zhì)被分子間氫鍵包含,干燥后活性物質(zhì)被固定。活性物質(zhì)釋放時由于水在聚合物載體的毛細(xì)管系統(tǒng)內(nèi)擴散引起潤脹,載體經(jīng)基和被固定的活性物質(zhì)之間的化合鍵被破壞,活性物質(zhì)緩慢地釋放出來。
微晶纖維素粉末在水中能形成穩(wěn)定的分散體系,將其與藥物配合可制成奶油狀或懸浮狀的藥液,同時還可用作膠囊劑。微晶纖維素在水中經(jīng)強力攪拌生成凝膠,也可用于制造膏狀和懸浮液類型醫(yī)藥制劑。