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MRTX1133原料藥抑制劑

參考價(jià)	￥ 6000
訂貨量	≥5g

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱武漢雙金精細(xì)化工有限公司
品牌其他品牌
型號(hào)2621928-55-8
所在地武漢市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時(shí)間2024/9/23 14:45:30
訪問(wèn)次數(shù)2092

產(chǎn)品標(biāo)簽:

2621928-55-8 抗癌

在線詢價(jià) 收藏產(chǎn)品進(jìn)入商鋪同類產(chǎn)品

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公司介紹主營(yíng)產(chǎn)品

武漢雙金精細(xì)化工有限公司位于九省通衢的湖北武漢，是由成立于2002年的宜飛化工改制成立的具有一級(jí)法人資格的獨(dú)資企業(yè)。公司與多所重點(diǎn)大學(xué)為技術(shù)協(xié)作單位，依托武漢精細(xì)化工人才儲(chǔ)備優(yōu)勢(shì)，擁有行業(yè)優(yōu)秀的人才及技術(shù)設(shè)備，是華中地區(qū)的精細(xì)化工企業(yè)。植物提取物，醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品全國(guó)，同時(shí)我們?cè)谟《龋瑲W盟以及東南亞設(shè)立了自己穩(wěn)定的經(jīng)銷商，并得到消費(fèi)者好評(píng)。

公司廠區(qū)設(shè)立在武漢東湖開(kāi)發(fā)區(qū)光谷生物城產(chǎn)業(yè)基地，占地面積21000平方米，其中建筑面積11000余平方米，配備高自動(dòng)化潔凈廠房，有完善的生產(chǎn)設(shè)備和嚴(yán)謹(jǐn)?shù)臋z驗(yàn)流程，對(duì)產(chǎn)品的原料，制作，成品都進(jìn)行嚴(yán)格的品質(zhì)監(jiān)管確保能向市場(chǎng)提供穩(wěn)定的高品質(zhì)產(chǎn)品。公司配備氣相、液相色譜、理化檢測(cè)等高效精密的檢測(cè)儀器，致力于精細(xì)化工，醫(yī)藥原料中間體，食品和飼料添加劑的研發(fā)、銷售。

公司以人為本，以服務(wù)，質(zhì)量為理念，立足發(fā)展的基礎(chǔ)上實(shí)現(xiàn)了年均銷量25%增長(zhǎng)率，在2017年成功入駐武漢東湖高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)，是一家有強(qiáng)大生產(chǎn)和科研實(shí)力的。

愿我們誠(chéng)信合作，攜手共贏。

展開(kāi)顯示更多內(nèi)容

精細(xì)化工中間體，IPTG，比馬前列素，農(nóng)化產(chǎn)品

產(chǎn)品簡(jiǎn)介在線詢價(jià)

CAS號(hào)	2621928-55-8	產(chǎn)地	國(guó)產(chǎn)
分子式	C33H31F3N6O2	級(jí)別	醫(yī)用級(jí)

產(chǎn)品名：MRTX1133
CAS 號(hào)：2621928-55-8
分子式：C33H31F3N6O2
分子量：600.63
純度：99%
備注：僅供科研
非共價(jià)、有效和選擇性KRAS G12D抑制劑。以最佳方式填充開(kāi)關(guān)II口袋,并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用,導(dǎo)致對(duì)KRASG12D的KD估計(jì)為0.2 pM。阻止SOS1

MRTX1133原料藥抑制劑產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名：MRTX1133

CAS 號(hào)：2621928-55-8

分子式：C33H31F3N6O2

分子量：600.63

純度：99%

備注：僅供科研

描述MRTX1133是一種非共價(jià)、有效和選擇性KRAS G12D抑制劑。MRTX1133以最佳方式填充開(kāi)關(guān)II口袋,并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用,導(dǎo)致對(duì)KRASG12D的KD估計(jì)為0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交換和/或KRASG12D/GTP/RAF1復(fù)合物的形成,從而抑制突變體KRAS依賴性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133在細(xì)胞分析中具有皮摩爾結(jié)合親和力、一位數(shù)納摩爾活性,并且在含有KRASG12D突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效[1]。

相關(guān)類別

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 拉斯

靶點(diǎn)

KRas G12D

體外研究MRTX1133在IC50范圍為1-10nm的AGS細(xì)胞系中抑制ERK磷酸化(AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033和HPAC細(xì)胞)。在2D活性測(cè)定中,MRTX1133對(duì)AGS細(xì)胞(KRAS G12D)的IC50為6 nM,同時(shí)顯示出對(duì)MKN1的500倍以上選擇性,MKN1是一種依賴KRAS生長(zhǎng)和存活的細(xì)胞系,由于野生型KRAS的擴(kuò)增[1]。

體內(nèi)研究MRTX1133在KRASG12D突變異種移植小鼠腫瘤模型中顯示有效性[1]。動(dòng)物模型：6-8周齡,雌性,裸鼠(Panc 04.03模型)[1]劑量：3、10或30mg/kg給藥：腹腔注射；每天兩次,共28天結(jié)果：該模型中的抗腫瘤療效研究產(chǎn)生MRTX1133劑量依賴性抗腫瘤活性,在3 mg/kg BID(IP)下觀察到94%的生長(zhǎng)抑制,腫瘤消退?62%及?在10 mg/kg BID(IP)和30 mg/kg BID(IP)下分別觀察到73%。

產(chǎn)品描述：

MRTX1133 is a potent and selective KRAS G12D inhibitor. MRTX1133 targets the KRAS G12D protein in both active and inactive states. In preclinical studies, MRTX1133 exhibited a long half-life, an ability to bind the KRAS G12D protein in both active and inactive states, and selective inhibition of KRAS G12D mutant cancer cells. In G12D mutant tumor models, MRTX1133 showed dose-dependent selective inhibition of the KRAS pathway and tumor regression.

體外研究： MRTX1133 inhibits ERK phosphorylation in the AGS cell line with an IC50 ranging 1-10 nM (AsPC-1, Panc 04.03, Panc 02.03, SW1990, GP2D, Suit2, A427, SNU1033, and HPAC cells). In a 2D viability assay, the IC50 of MRTX1133 is 6 nM against AGS cells (KRAS G12D), while demonstrating more than 500-fold selectivity against MKN1, a cell line which is dependent on KRAS for its growth and survival due to the amplification of wild-type KRAS.

體內(nèi)研究： MRTX1133 displays efficacious in a KRAS G12D mutant xenograft mouse tumor model.