藥用卡波姆在藥劑中的應(yīng)用及范圍
本品在藥劑中主要作為軟膏劑、凝膠劑等的水溶性基質(zhì),片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料,緩釋骨架材料,乳化劑、增稠劑、助懸劑等。
1、 作黏合劑和薄膜包衣材料
作為顆粒劑、片劑的黏合劑,卡波姆用量主要由主藥的理化性質(zhì)和處方設(shè)計(jì)要求而定的,般用量為5%~10%。
2、 作緩釋骨架材料
卡波姆由于鏈間的共價(jià)交聯(lián)而形成了特的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),經(jīng)水化膨脹后形成凝膠,在緩釋控制劑中作為水凝膠骨架材料,通過(guò)形成的凝膠層控制藥物的釋放??ú纷鳛榫忈尣牧嫌昧枯^少,可增加處方的選擇余地,般為處方量的6%~10%,且有好的可壓性,與其他輔料相容性很好,能使藥物呈零或近似零釋放(零釋放:藥物釋放速率不隨時(shí)間變化而改變,即在藥物釋放周期內(nèi)速率保持恒定的釋放)??ú返姆N類及用量可影響藥物釋放,其974P的緩釋作用要強(qiáng)于934P,含10%卡波姆974P的片劑與含30% 934P的釋放速度相近。另外,藥物的溶解度、介質(zhì)pH值等因素也影響藥物的釋放。
3、 作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質(zhì)
1%卡波姆溶液pH約2.5~3.0,加入氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、硼砂及三乙醇胺等堿調(diào)節(jié)劑,黏度增加形成凝膠,般在pH 6~12 時(shí)粘稠,可作為水溶性半固體制劑的基質(zhì),用量般為0.5%~3%。該凝膠基質(zhì)釋藥迅速,無(wú)油膩性,易于涂展,對(duì)皮膚及黏膜無(wú)刺激性,能與水溶液混合并能吸收組織滲出液,有利于分泌物的排除。
4、 作乳化劑、增稠劑和助懸劑
卡波姆在乳劑中可作為O/W型(水包油型)乳化劑的輔助乳化劑,用量0.1%~0.5%;在溶液劑和混懸劑中可作為增稠劑和混懸劑,常用作凝膠劑的用量為0.5%~2%;作助懸劑的用量為0.5%~1%。
此外,卡波姆作為羧基高分子,具有很強(qiáng)的生物粘附性,其中卡波姆934的粘附性zui強(qiáng),以其為基質(zhì)的生物粘附制劑在臨床中已有大量應(yīng)用,如常用的鼻用生物粘附劑、婦科用生物粘附劑、直腸生物粘附劑、口含或口服生物粘附劑等。
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