DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽
穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)是許多作用靶點在細(xì)胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件,而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),從而很大程度地限制了這些物質(zhì)因此,如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細(xì)胞膜是一個迫切需要解決的問題,目前介導(dǎo)生物大分子穿透細(xì)胞膜的方法主要包括細(xì)胞穿透肽(cell貫穿肽,CPPs),脂質(zhì)體,腺病毒,納米顆粒,影細(xì)胞等,而CPPs是一類以非受體依賴方式,非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞的替代,其長度一般不超過30個氨基酸且可以替代堿性氨基酸,氨基酸序列通常帶正雜質(zhì)。
細(xì)胞穿透肽(細(xì)胞穿透肽,CPPs)的一個重要特點是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞,包括小分子化合物,染料,色譜,核酸(肽核酸,PNA),蛋白質(zhì),質(zhì)粒DNA,siRNA,200nm的脂質(zhì)體,噬菌體顆粒和超順磁性粒子等,這一性質(zhì)使得成為替代藥物的良好載體提供了可能。CPPs作為載體的優(yōu)勢在于低毒性和無細(xì)胞類型的限制,盡管CPPs可輸送不同類型的物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞,但其實際應(yīng)用多集中于寡肽,蛋白質(zhì),寡聚核苷(oligonucleotides,ONs)或類似物的細(xì)胞轉(zhuǎn)運。
APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)能夠特異性作用于腫瘤的新生血管部位,可以作為探針主動靶向于新生血管。APRPG 修飾的脂質(zhì)體有利于將包裹的藥物遞送到血管生成脈管系統(tǒng)。應(yīng)用 APRPG 修飾的脂質(zhì)體針 對腫瘤新生血管進(jìn)行的抗腫瘤血管新生療法幾乎可以主動靶向到所有的實體瘤,而且不會產(chǎn)生藥物 耐受,是一種新型、高效的抗腫瘤方法。
DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽