代他考昔又叫伐地考昔-Valdecoxib(SC-65872,Bextra),是由Pharmacia/輝瑞公司共同開發(fā)研制的一種非甾體抗炎藥,屬于新型環(huán)氧合酶2(COX-2)抑制劑,Chemicalbook它具有強(qiáng)效抗炎和鎮(zhèn)痛作用。2001年,美國FDA批準(zhǔn)伐地考昔正式上市,并允許將其用于治療骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀。至2004年,伐地考昔的年銷售額已達(dá)到13億美元。伐地昔布既是帕瑞昔布鈉合成的關(guān)鍵中間體,也是其主要水解產(chǎn)物,是帕瑞昔布鈉有關(guān)物質(zhì)檢查中的主要雜質(zhì)。應(yīng)用用于帕瑞昔布的制備:將伐地昔布3.1g(10mmol)與三乙胺3g(30mmol)和丙Chemicalbook酸酐3.3g(25mmol)混合在20℃二氯甲烷中反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,傾入水中,二氯甲烷萃取,濃縮,乙醇溶解,5~10℃析晶,過濾,干燥得帕瑞昔布3.4g,收率為92.4%,純度99.81%。
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CAS號 | 181695-72-7 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
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分子式 | C16H14N2O3S | 級別 | 化工級 |
純度 | ≥99% |
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