中文名 | 沙芬酰胺甲磺酸鹽 |
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英文名 | Safinamide mesylate salt |
中文別名 | 馬波沙星,麻保沙星 | 沙酚酰胺甲磺酸鹽 | 甲磺酸沙芬酰胺 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Safinamide mesylate 是一種有效的、選擇性的、可逆的單胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制劑 (IC50=0.098 µM),對(duì) MAO-A (IC50=580 µM) 選擇性較低。Safinamide mesylate 也阻斷鈉通道和調(diào)節(jié)谷氨酸 (Glu) 釋放,在去極化時(shí) (IC50= 8 µM) 比靜息電位 (IC50=262 µM) 時(shí),顯示出更大的親和力。Safinamide mesylate 具有神經(jīng)保護(hù)作用,可用于帕金森病、缺血腦卒中等疾病的研究。 |
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相關(guān)類(lèi)別 | 研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病 信號(hào)通路 >> 神經(jīng)信號(hào)通路 >> 單胺氧化酶 研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病 |
靶點(diǎn) | MAO-B:98 nM (IC50) MAO-A:580 nM (IC50) |
體外研究 | 甲磺酸沙芬酰胺(1-300µM)以濃度依賴(lài)的方式降低鈉電流峰值的振幅。當(dāng)電流從-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest時(shí),IC50值為262µM。當(dāng)保持電位被去極化至-53 mV時(shí),具有較低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用(8µM)大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元[1]。 |
體內(nèi)研究 | 無(wú) |
參考文獻(xiàn) | [1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916. [2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23. [3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. |
沸點(diǎn) | 476.7oC at 760 mmHg |
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熔點(diǎn) | 210° (dec) |
分子式 | C18H23FN2O5S |
分子量 | 398.449 |
閃點(diǎn) | 242.1oC |
精確質(zhì)量 | 398.131165 |
PSA | 127.10000 |
LogP | 4.04410 |
蒸汽壓 | 2.98E-09mmHg at 25°C |