吡羅昔康

藥物簡介

藥物名稱： 吡羅昔康

藥物別名：安爾克；吡羅昔康；吡氧噻嗪 ，炎痛喜康；希普康，費啶。

英文名：Piroxicam

外文名：Piroxicam ,DP-16171, Feldene

主要成分：吡羅昔康

化學名：2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

化學式：C15H13N3O4S

分子量：331.34

吡氧噻嗪藥理

(1)藥效學：本品具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制環(huán)氧酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧酶-1的濃度，因此胃腸道的不良反應(yīng)較多。

(2)藥動學：口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。半衰期平均為50小時(30～86小時)，腎功能不全患者半衰期延長。由于半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg，3～5小時血藥濃度達峰值，血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12天方能達到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。

吡氧噻嗪不良反應(yīng)

(1)胃痛、納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)，發(fā)生率約為20%，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于每日20mg時胃潰瘍發(fā)生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。

(2)中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、皮疹或瘙癢等，發(fā)生率1%～3%。

(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、Steven-Johnson綜合征、皮膚對光過敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神緊張等，發(fā)生率<l%。

其它：用量小，每日20mg，4-7日即達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。有報道其療效優(yōu)于消炎痛、布洛芬及奈普生。*服藥應(yīng)注意血象及肝、腎功能變化，并注意大便色澤有無變化。必要時應(yīng)進行大便隱血試驗。孕婦慎用。