中文名稱: | 阿莫西林 β-內(nèi)酰胺類 阿莫西林 |
中文同義詞: | 阿莫西林(阿莫西林三水酸);(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸;羥氨芐青霉素;阿莫西林;阿摩西林;阿莫西林三水酸;阿莫西林(限制);阿莫西林(2-8°C) |
英文名稱: | Amoxicillin |
英文同義詞: | Erlotinib-d19 HCl;Amoxicillin Manufacturer;(2s,5r,6r)-6-(2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;AMOXICILLIN T TRIHYDRATE;AMOXICILIN TRIHYDRATE;AMOXICILLIN;AMOXYCILLIN TRIHYDRATE;(-)-6-[2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabi |
CAS號: | 26787-78-0 |
分子式: | C16H19N3O5S |
分子量: | 365.4 |
β-內(nèi)酰胺類 阿莫西林 本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。0.5%水溶液的pH值為3.5~5.5。本品的耐酸性比氨芐西林強(qiáng)。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在水或乙醇中易溶,在中不溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為8.O~10.0。
【藥理】
(1)藥效學(xué) 參見青霉素鈉。本品穿透細(xì)胞壁的能力較強(qiáng),能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)菌迅速成為球形體而破裂溶解,故對多種細(xì)菌的殺菌作用較氨芐西林迅速而強(qiáng)。但對志賀氏菌屬的作用較弱。細(xì)菌對本品有*的交叉耐藥性。
(2)藥動學(xué) 阿莫西林在胃酸中較穩(wěn)定,單胃動物內(nèi)服后約74%~92%被吸收。食物能降低其吸收速率,但不影響吸收量,同等劑量內(nèi)服后阿莫西林的血清濃度一般比氨芐西林大1.5~3倍。
阿莫西林的表觀分布容積為犬0.2L/kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關(guān)節(jié)液等組織和體液中廣泛分布。當(dāng)腦膜有炎癥時阿莫西林可不同程度地透入腦脊液中,其濃度為血清濃度的l0%~60%。藥物在房水中濃度極低,在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量。亦能透過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)內(nèi)??膳c血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合,犬結(jié)合率為13%。主要通過腎小管排泌,在尿中排泄。部分在肝內(nèi)代謝水解成無活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、貓為0.75~1.5h,牛為1.5h。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄。腎功能嚴(yán)重?fù)p害動物的消除半衰期則明顯延長。
國內(nèi)報導(dǎo)豬肌內(nèi)注射比內(nèi)服更能保持有效的治療作用。
【用途】
同氨芐西林鈉。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌性呼吸道感染,壞死棱桿菌性腐蹄病,鏈球菌和敏感金葡菌性炎(泌乳奶牛);犢牛大腸桿菌性腸炎,犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌,大腸桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸遭感染、秘尿道感染和胃腸道感染及多種細(xì)菌引起的皮炎和軟組織感染。
【藥物相互作用】參見氨芐西林鈉。
(1)對細(xì)菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時可增強(qiáng)本品對糞鏈球菌的體外殺菌作用。
(2)本品對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌括性可被克拉維酸增強(qiáng)。
【注意】
參見青霉素鈉、氨芐西林鈉。
(1)本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動物發(fā)生嘔吐等胃腸道癥狀,宜在飼后服用。
(2)牛內(nèi)服休藥期20日,注射休藥期25日,牛奶廢棄期4日。
【用法與用量】
內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犢10mg 犬、貓10~20mg 一日2次 連用5日 皮下、肌內(nèi)注射 一次量 每lkg體重 牛6~10mg 犬、貓5~lOmg 一日1次 連用5日