富馬酸沃諾拉贊原料 881681-01-2
富馬酸沃諾拉贊原料 881681-01-2
中文名稱 氟吶普拉贊
英文名稱 TAK438
中文別名 5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?;?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽;TAK438;TAK-438;富馬酸沃諾拉贊;沃諾拉贊富馬酸鹽
CAS RN 881681-01-2;1260141-27-2
EINECS號
分 子 式 C21H20FN3O6S
分 子 量 461.46300
2014年2月28日武田制藥向日本勞動衛(wèi)生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(NDA),此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開展了數(shù)個III期臨床試驗,旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌緩解適應證的療效。在臨床試驗中,相比目前當?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑(PPIs),由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝,所以在臨床試驗中表現(xiàn)出較好的療效:緩解胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、緩解幽門螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑,同時具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本獲批上市(商品名為 Takecab),用于酸相關疾病的緩解。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑(如奧美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富馬酸沃諾拉贊(Takecab)具有以下優(yōu)點:①起效迅速,第1天給藥就會達到大的抑酸效果;②口服給藥,不受胃酸破壞影響,毋需做成腸溶給藥形式;③對夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。沃諾拉贊無疑是一款吸金的抗胃酸藥物,然而,由于 P-CAB 類藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場上 PPIs 的激烈競爭,也有人不看好這款藥物。即使這樣,國內(nèi)企業(yè)仍然在時間搶仿申報了沃諾拉贊。這是我國又一個原研企業(yè)獲批不久后即申報的 3.1 類藥物,從原研藥物*上市到國內(nèi)仿制申報,前后不超過半年時間,可見,除了 3.1 類新藥的申報熱潮,越來越快地搶仿申報也成為了另一熱門趨勢。