美洛昔康南箭牌*現(xiàn)貨類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

美洛昔康南箭牌*現(xiàn)貨類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

【產(chǎn)品名稱】： 美洛昔康 

【CAS】： 71125-38-7 

【標(biāo)準(zhǔn)】： EP 

【天然/合成】： 合成 

【級(jí)別】： 醫(yī)藥級(jí) 

【含量】： 99% 

【外觀】： 淡黃粉狀 

【包裝】： 25kg/紙板桶 

【成份】： 美洛昔康 

【理化屬性】： 淡黃色或黃色粉末。 

【類別】： 醫(yī)藥原料 

【行業(yè)】： 醫(yī)藥 

【領(lǐng)域】： 藥物原料 

【下延產(chǎn)品】： 美洛昔康片、美洛昔康分散片、制劑 

【運(yùn)用】： 適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療 

定價(jià)：780元/公斤

【英文名】：Meloxicam

【分子式】：C14H13N3O4S2

【分子量】：351.42

【來(lái)源（名稱）、含量（效價(jià)）】

本品為2-甲基-4-羥基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品計(jì)算，含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。

【性狀】：本品為微黃色至淡黃色或微黃綠色至淡黃綠色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。

本品在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在甲醇或乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

【鑒別】

（1）取本品約30mg，置試管中，熾灼，產(chǎn)生的氣體能使?jié)駶?rùn)的醋酸鉛試紙顯黑色。

（2）取本品約10mg，加5ml溶解后，加三氯化鐵試液1滴，振搖，放置后

（3）取本品，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解并制成每1ml中約含7μg的溶液，照紫外－可見(jiàn)分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測(cè)定，在270nm與362nm的波長(zhǎng)處有大吸收，在312mm的波長(zhǎng)處有小吸收。

（4）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》998圖）*。

【檢查】

溶液的澄清度

取本品2.5g，加二甲基甲酰胺50ml使溶解，溶液應(yīng)澄清。

【有關(guān)物質(zhì)】

取本品，加堿性甲醇溶液（取40%甲醇溶液100ml，加0.4mol/L氫氧化鈉溶液6ml，混勻）溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述堿性甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗(yàn)。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇－0.1mol/L醋酸銨溶液（1：1）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為270nm。理論板數(shù)按美洛昔康峰計(jì)算不低于2000。取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的6倍。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液的主峰面積（1.0%）。

【殘留溶劑】

乙醇、二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯與二甲苯

取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解制成每1ml中含美洛昔康0.1g的溶液，作為供試品溶液；另取乙醇、二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯與二甲苯適量，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含乙醇0.5mg、二甲基甲酰胺0.088mg、四氫呋喃0.072mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg與二甲苯0.217mg的混合溶液，作為對(duì)照品溶液。精密量取供試品溶液和對(duì)照品溶液各10ml，分別置于頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測(cè)定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗(yàn)，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度40℃，維持8分鐘，以每分鐘30℃的速率升溫至150℃，維持10分鐘；進(jìn)樣口溫度230℃；檢測(cè)器溫度250℃；頂空瓶平衡溫度為100℃，平衡時(shí)間為30分鐘。取對(duì)照品溶液頂空進(jìn)樣，各成分峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。再取供試品溶液與對(duì)照品溶液分別頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，均應(yīng)符合規(guī)定。

【氯化物】

取無(wú)水碳酸鈉2g，鋪于坩堝底部及四周，取本品1.0g，置無(wú)水碳酸鈉上，用少量水濕潤(rùn)，干燥后，用小火灼燒使*灰化，放冷，加水適量使溶解，濾過(guò)，用水洗凈坩堝及濾器，合并濾液和洗液，加水使成20ml，搖勻，取濾液1ml，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，搖勻，置75～85℃水浴中加熱，除盡硫化氫，放冷，滴加1%碳酸鈉溶液使呈中性，加水使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.1%）。

【干燥失重】

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

【熾灼殘?jiān)?/span>

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

【重金屬】

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

【砷鹽】

取本品1.0g，加氫氧化鈣1g，混勻，滴加水2ml，混勻，干燥后，先用小火灼燒使炭化，再在500～600℃熾灼使灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J*法），應(yīng)符合規(guī)定（0.0002%）。

【含量測(cè)定】

取本品約0.4g，精密稱定，精密加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）25ml，微溫溶解，放冷，加中性乙醇（對(duì)溴麝香草酚藍(lán)指示液顯中性）100ml，加溴麝香草酚藍(lán)指示液10滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于35.14mg的C14H13N3O4S2。

【類別】

解熱鎮(zhèn)痛非甾體抗炎藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）美洛昔康片  （2）美洛昔康分散片  （3）美洛昔康膠囊

3.12 版本

《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版

美洛昔康的藥理作用

美洛昔康為烯醇酸類非甾體類抗炎藥，具有消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。特點(diǎn)是可選擇性地抑制環(huán)氧酶-2（COX-2，參與炎癥介質(zhì)的前列腺素的合成），而對(duì)環(huán)氧化酶-1（COX-1，參與調(diào)節(jié)機(jī)體功能的前列腺素的合成）的抑制作用較輕，因此減少了炎癥部位前列腺素的合成，但性前列腺素的合成和功能并不受影響。在起鎮(zhèn)痛抗炎作用的同時(shí)，減少了非甾體類抗炎藥普遍引起的胃腸黏膜損害。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，美洛昔康對(duì)腎臟的COX-1并無(wú)抑制作用。因此美洛昔康對(duì)胃或腎臟的不良反應(yīng)比其他非甾體抗炎藥輕。據(jù)國(guó)外報(bào)道，與其他非甾體類抗炎藥（如雙氯芬酸、吡羅昔康、萘普生）相比，美洛昔康胃腸毒性較少，然而這種差別不是的。美洛昔康的某些胃腸道反應(yīng)發(fā)生率與其他藥物相似（如消化道癥狀與吡羅昔康相似）。而美洛昔康仍有環(huán)氧酶-1抑制活性，所以它并非是“突破性”藥物。目前美洛昔康在醫(yī)院處方中可考慮作為其他非甾體類抗炎藥的替代品，用于治療有嚴(yán)重胃腸道危險(xiǎn)的患者（如老年患者、有消化性潰瘍疾病史者）。建議在完成進(jìn)一步對(duì)比試驗(yàn)（尤其是與依托度酸與萘丁美酮比較）后，應(yīng)重新考慮其治療地位