中文名稱:巴瑞克替尼
中文別名:巴昔替尼
英文名稱:Baricitinib
英文別名:LY 3009104;INCB 028050;Baricitinib;Baricitinib, >=98%;Baricitinib (LY3009104);Baricitinib(INCB 028050;Baricitinib Chemical Structure;Baricitinib/INCB 028050/LY3009104;aricitinib (LY3009104, INCB028050);Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
CAS:1187594-09-7
分子式:C16H17N7O2S
分子量:371.41688
巴瑞克替尼 性質(zhì)
外觀:類白色或白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭無(wú)味,在水中略溶,在熱水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶,在氫氧化鈉試液中易溶。
密度:1.56
巴瑞克替尼 用途與合成方法
簡(jiǎn)介:巴瑞克替尼(Baricitinib)是一種口服的JAK激酶1和2的抑制劑,常用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)。對(duì)于之前沒有用過(guò)生物DMARDS藥物的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者,巴瑞克替尼可以降低疾病的活動(dòng)度;
作用機(jī)制
Baricitinib(olumiant)是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑,對(duì)Janus Kinase,jak3or TYK2效力少。該激酶及其相關(guān)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子(JAK-STAT)是控制細(xì)胞因子與I型和II型細(xì)胞因子受體信號(hào)傳導(dǎo)的幅度和持續(xù)時(shí)間的主要細(xì)胞內(nèi)途徑。這些受體缺乏能夠介導(dǎo)的內(nèi)在酶活性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo);Janus激酶信號(hào)傳導(dǎo)及轉(zhuǎn)錄激活因子是通過(guò)JAK酶磷酸化,導(dǎo)致STAT活化。幾種炎癥因子參與RA的發(fā)病機(jī)制,包括IL-6、粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子、(GM-CSF)因子。干擾素信號(hào)通過(guò)JAK-STAT信號(hào)通路。因此, JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個(gè)RA相關(guān)的細(xì)胞因子通路,從而可以減少炎癥細(xì)胞關(guān)鍵免疫細(xì)胞的活化和增殖。 Baricitinib對(duì)JAK3沒有作用。JAK3可能是與普通γ鏈?zhǔn)荏w有關(guān)。常見的γ鏈的細(xì)胞因子包括IL-15和IL-21,主要作用調(diào)淋巴細(xì)胞活化、功能和增殖。
適應(yīng)癥
1.用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA),患者對(duì)于一個(gè)或多個(gè)抗風(fēng)濕藥物不耐受可采用本品治療,本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯(lián)合治療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎*、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病的療效,目前均處于II期臨床階段。
2.用于科學(xué)研究和化學(xué)試劑領(lǐng)域
巴瑞克替尼 上下游產(chǎn)品信息
371.41688 |
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LY 3009104;INCB 028050;Baricitinib;Baricitinib, >=98%;Baricitinib (LY3009104);Baricitinib(INCB 028050;Baricitinib Chemical Structure;Baricitinib/INCB 028050/LY3009104;aricitinib (LY3009104, INCB028050);Baricitinib (LY3009104, INCB028050) |