中文名稱:維達列汀
中文別名:維格列汀;他地那蘭;(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙?;鵠吡咯烷-2-甲腈;
英文名稱:Vildagliptin
英文別名:Unii-I6B4B2U96p;Laf 237;Galvus;
CAS號:274901-16-5
分子式:C17H25N3O2
分子量:303.39900
維達列汀 性質(zhì)
外觀與性狀:白色結(jié)晶粉末
密度:1.27 g/cm3
沸點:531.3ºC at 760 mmHg
維達列汀 用途與合成方法
治療2-型糖尿病藥物
維格列汀(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑,由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司,2008年獲準在歐盟上市,用于治療2-型糖尿病。
糖尿病是一種慢性代謝性疾病,患病率逐年上升,2型糖尿病是多基因遺傳因素和環(huán)境因素共同作用的復雜疾病。
二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新型的抗糖尿病藥物,通過誘導促進胰島素的生物合成和分泌、抑制β細胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機制發(fā)揮降血糖作用,且在控制血糖的同時能逆轉(zhuǎn)糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況,顯示了良好的應(yīng)用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個代表藥物,在臨床研究中無論單獨用藥還是聯(lián)合二甲雙胍和胰島素用藥,均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。
維達列汀合成方法
L-脯氨酸經(jīng)二碳酸二叔丁酯保護氨基,再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)作用下與氨氣發(fā)生羰基氨基化反應(yīng),然后用鹽酸脫去Boc保護基得L-脯氨酰胺(中間體4),L-脯氨酰胺經(jīng)氯乙酰氯?;?S)-N-氯乙?;?2-氨甲酰基吡咯烷(中間體2),經(jīng)脫水得(S)-N-氯乙?;?2-氰基吡咯烷(中間體3),后與3-氨基-1-金剛烷醇(4)發(fā)生親核取代反應(yīng)制得維格列汀。
維達列汀 上下游產(chǎn)品信息