中文名稱:西他列汀(堿)
中文別名:西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;二甲雙胍+SITAGLIPTIN,復(fù)方;
英文名稱:sitagliptin
英文別名:Unii-qfp0p1dv7z;Janumet;Sitagliptin;
CAS號(hào):486460-32-6
分子式:C16H15F6N5O
分子量:407.31400
簡(jiǎn)介:西格列?。ㄓ⒄Z(yǔ):Sitagliptin),商品名為捷諾維,是一種口服降糖藥(抗糖尿病藥),屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,由默克公司研發(fā)和銷售。西格列汀可以單獨(dú)應(yīng)用也可以與其他口服降糖藥組成復(fù)方藥物(如二甲雙胍或噻唑烷二酮)來(lái)治療2型糖尿病。 西格列汀的優(yōu)點(diǎn)是控制血液中葡萄糖含量時(shí)副作用更少(如更低幾率導(dǎo)致低血糖和體重增加)。雖然安全性是它的優(yōu)勢(shì),但是效果并不能得到很好的保證,所以一般*與其他藥物合用如二甲雙胍。
西他列汀(堿) 性質(zhì)
外觀與性狀:白色固體粉末
密度:1.614g/cm3
沸點(diǎn):529.905ºC at 760 mmHg
西他列汀 用途與合成方法
用途:為二肽基肽酶-4(DPP
-4)抑制劑,通過(guò)保護(hù)內(nèi)源性腸降血糖素和增強(qiáng)其作用而控制血糖水平。葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),是針對(duì)膳食攝入而釋放的腸降血糖素。GLP-1和GIP能通過(guò)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑增加胰島素合成及從胰島β細(xì)胞的釋放,GLP-1亦能減少胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素,使肝葡萄糖生成減少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代謝,導(dǎo)致其促胰島素作用喪失。本藥抑制腸降血糖素經(jīng)DPP-4的降解,故能增強(qiáng)GLP-1和GIP的功能,增加胰島素釋放并降低循環(huán)中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依賴性)。
西他列汀 上下游產(chǎn)品信息