中文名稱:亮丙瑞林
別名:亮丙瑞林, 抑那通 , 醋酸亮丙瑞林
英文名稱:Leuprorelin,Enanton
CAS號(hào):53714-56-0
分子式:C61H88N16O14
分子量:1269.45000
精確質(zhì)量 : 1268.67000
PSA:466.34000
LogP:3.44730
亮丙瑞林為促性腺素釋放素(GnRH)類似物,是由9個(gè)氨基酸構(gòu)成的肽類。本品能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能,對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)垂體GnRH受體的親和力均強(qiáng)于GnRH,促進(jìn)黃體生成素 (LH)釋放的活性約為GnRH的20倍,對(duì)腦垂體-性腺功能的抑制作用也較GnRH強(qiáng)。用藥初期,卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出現(xiàn)短暫升高,隨后,由于垂體的反應(yīng)性降低, FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制,從而對(duì)性激素依賴性疾病(如前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥等)有治療作用。
目前臨床上主要使用亮丙瑞林的醋酸鹽,是由于醋酸亮丙瑞林室溫下性能更穩(wěn)定,但注射溶液一旦打開(kāi)或利用溶劑將滅菌粉末配成溶液后應(yīng)立即使用,剩余藥液應(yīng)廢棄??捎糜谧訉m內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤、青春期中樞性性早熟、列腺癌的藥物去勢(shì)治療,也用于常規(guī)激素治療禁忌或無(wú)效的功能性子宮出血。也可作子宮內(nèi)膜切除術(shù)前用藥,可使內(nèi)膜均勻變薄,減輕水腫,降低手術(shù)難度。