中文名: 勞拉替尼
英文名: PF-06463922
CAS 號(hào): 1454846-35-5
分子式: C21H19FN6O2
分子量: 406.4129632
含 量: 99%
同義詞:PF-06463922;(10R)-7-Ami2-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile;;EOS-60936
用 途: 實(shí)驗(yàn)室,大學(xué),科研機(jī)構(gòu)科研使用
說 明: 新型、可逆、強(qiáng)效小分子ALK和ROS1抑制劑,其對(duì)ALK已知的耐藥突變均具有很強(qiáng)的抑制作用,因而被譽(yù)為第3代ALK抑制劑。
小鼠實(shí)驗(yàn) :研究中,液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜(LC-MS / MS)方法測(cè)定小鼠血清和組織樣品中的氯雷替尼,并將該方法成功地用于研究藥代動(dòng)力學(xué)勞拉替尼口服后的研究和組織分布。樣品用甲醇處理以沉淀蛋白質(zhì)和提取藥物,并將Afatinib-d6用作內(nèi)標(biāo)(IS)。勞拉替尼在血清和組織樣品中的藥代動(dòng)力學(xué)
對(duì)于LC-MS / MS分析,將化合物在C18柱上以正離子模式通過0.5 mL / min的梯度洗脫(0.1%的甲酸和甲醇)以m / z 407.28 [M + H] +分離,進(jìn)行分離。洛拉替尼和m / z 492.10 [M + H] + for IS。在校準(zhǔn)范圍內(nèi)觀察到良好的線性。選擇性,準(zhǔn)確度(-6.42%至8.84%),精密度(1.69%至10.98%),回收率(91.4%至115.0%)和基質(zhì)效應(yīng)(84.2%至110.6%)均在可接受的范圍內(nèi)