廠家直供抗病毒原料阿昔洛韋CAS59277-89-3
阿昔洛韋為一種合成的嘌呤核苷類似物。主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染,可用于初發(fā)或復發(fā)性皮膚、粘膜,及免疫缺陷者發(fā)生的HSV感染。為治療HSV腦炎的減少發(fā)病率及降低死亡率均優(yōu)于阿糖腺苷。還可用于帶狀皰疹,EB病毒,及免疫缺陷者并發(fā)水痘等感染。局部僅用于皮膚,阿昔洛韋的皮膚吸收較少。
廠家直供抗病毒原料阿昔洛韋CAS59277-89-3
方法一:以鳥嘌呤核苷為原料N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤的制備 5L三頸瓶中分別加入鳥嘌呤核苷酸283g、10mol乙酐1.03L、2mol乙酸210ml,加熱回流1h,加0.2mol PTS17.2g,再回流1h,減壓蒸餾回收乙酐和乙酸,濃縮液加乙酸乙酯600ml,回流1.5h,冷卻后過濾,得產(chǎn)品。鳥嘌呤核苷酸[醋酐,醋酸,PTS]→N-7-(或9)-二乙酰鳥嘌呤N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 三頸瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤200g、2-氧雜-1,4-丁二醇二乙酸酯282g、PTSA9g、甲苯1.2L,回流24h后,迅速冷卻至0℃,過濾,烘干,得產(chǎn)品。N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤[2-氧雜-1,4-丁二醇二乙酸酯,PTSA,甲苯]→N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤無環(huán)鳥苷的制備 將N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤0.5mol、25%甲胺水溶液2.7L置于三頸瓶中,攪拌下于35-37℃反應0.5h,減壓濃縮至干,加350m1乙醇溶解,過濾,濾餅用乙醇洗滌,干燥得粗品。用40倍水重結晶得精品。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤[甲胺]→[35-37℃,0.5h]無環(huán)鳥苷