醫(yī)藥原料維胺酯CAS號：53839-71-7

醫(yī)藥原料維胺酯CAS號：53839-71-7醫(yī)藥原料維胺酯CAS號：53839-71-7【CAS號】:    53839-71-7
【分子式】:    C29H37NO3
【分子量】:    447.61
維胺酯 用途與合成方法
維A酸衍生物    維胺酯為維A酸衍生物，結(jié)構(gòu)式近似全反式維A酸，作用機(jī)制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似，但副作用較全反式維A酸輕?？诜哂姓{(diào)節(jié)和控制上皮細(xì)胞分化與生長，抑制角化，減少皮脂分泌，抑制角質(zhì)形成細(xì)胞的角化過程，使角化異?；謴?fù)正常，抑制痤瘡丙酸菌的生長，并有調(diào)節(jié)免疫及抗炎作用。臨床適用于痤瘡的治療，也可用于顏面播散性粟粒狼瘡、毛發(fā)紅糠疹角化癥、各種類型魚鱗病、掌趾角化癥、口腔黏膜白斑以及蕈樣肉芽腫等。 
【藥理作用】 動物試驗(yàn)對亞硝胺誘發(fā)的小鼠前胃鱗狀上皮增生及癌變有明顯的抑制作用，具有明顯的促進(jìn)細(xì)胞分化，對化學(xué)致癌有阻斷作用，能提高細(xì)胞免疫和游離巨噬細(xì)胞的功能。國外藥理研究初步認(rèn)為口服維生素A酸衍生物，其作用機(jī)理：
1.減少皮脂分泌，口服本品后皮脂分泌可減少80%～95%，停藥后可逐漸恢復(fù)到原水平。
2.抑制角化過程，能使角化異常恢復(fù)正常和角質(zhì)脫落。
3.抗炎作用及對痤瘡丙酸菌有抑菌作用。
【藥動學(xué)】    本品口服后大部分經(jīng)腸道吸收，經(jīng)肝、膽代謝后由尿、便排出。健康男性空腹單次口服本品10mg，達(dá)峰時(shí)間為2.612±0.778小時(shí)，血藥峰濃度為17.496±8.992μg/ml，半衰期(t1/2)為2.378±0.871小時(shí)。
【藥物相互作用】    
1.與異維A酸、四環(huán)素類合用，可致“假性腦瘤”引起顱壓升高、頭痛、視力障礙。
2.與維生素A合用，可產(chǎn)生維生素A過量的相似癥狀，不宜同用。
3.與甲氨蝶呤合用，可使后者血藥濃度升高而致中毒。
【適應(yīng)癥】    用于治療中重度痤瘡，對魚鱗病、銀屑病、苔蘚類皮膚病及某些角化異常性皮膚病也有一定療效。
【用法用量】    口服：成人1次25 mg，1日3次，可連續(xù)服用，也可每日按1.2～2.0mg/kg劑量服藥。對頑固性皮膚病一般以4個(gè)月為1個(gè)療程。
【不良反應(yīng)】    
1.常見的不良反應(yīng)包括皮膚干燥、脫屑、瘙癢、皮疹、脆性增加、掌跖脫皮、瘀斑、繼發(fā)感染等;口腔黏膜干燥、疼痛、結(jié)膜炎、角膜混濁、視力障礙、視盤水腫、頭痛、頭暈、精神癥狀、抑郁、良性顱壓增高;骨質(zhì)疏松、肌肉無力、疼痛、胃腸道癥狀、鼻衄等。
2.女性期服藥可導(dǎo)致自發(fā)性掉產(chǎn)及胎兒發(fā)育畸形。
3.實(shí)驗(yàn)室檢查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
【不良反應(yīng)】 
不良反應(yīng)的輕重與本藥的劑量大小、療程長短及個(gè)體耐受有關(guān)。輕度不良反應(yīng)可不必停藥，或減量使用，重度不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥，并做相應(yīng)處理。
有關(guān)維胺酯的維A酸衍生物、藥動學(xué)、藥物相互作用、適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-04）
【禁忌】    
1.孕婦及哺乳期婦女禁用。
2.對本品過敏者禁用。
3.重癥糖尿病、脂質(zhì)代謝障礙、維生素A過量者禁用。
4.肝腎功能嚴(yán)重不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】    
1.本品有強(qiáng)致畸性，女性患者服藥期間及停藥后半年內(nèi)嚴(yán)禁懷孕。
2.禁與維生素A同服。
3.酗酒者慎用。
4.避免強(qiáng)烈日光或紫外光過度照射。
5.不宜用于急性和亞急性皮炎、濕疹類皮膚病及皮膚皺褶部位。