結(jié)構(gòu)成分:
瑞舒伐他汀鈣是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑,由阿斯利康公司開發(fā)研制,已在美國、日本、歐洲、中國等多個國家和地區(qū)上市。
通用名:瑞舒伐他汀鈣
英文名:Rosuvastatin Calcium
CAS登記號:147098-20-2
化學(xué)名為:雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。
分子式:(C22H27FN3O6S)2·Ca
分子量:1001.13
性質(zhì):熔點(diǎn)122°C
藥理毒理:
瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉(zhuǎn)變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細(xì)胞表面受體數(shù)目,促進(jìn)LDL的吸收和分解代謝,抑制了VLDL的肝合成,由此降低VLDL和LDL微粒的總數(shù)。瑞舒伐他汀鈣* 生產(chǎn)廠家
基于一般安全性藥理、重復(fù)劑量毒性、潛在的基因毒性和致癌性研究的臨床前數(shù)據(jù)未顯示對人體的特別的毒性。在對大鼠出生前后的研究中,瑞舒伐他汀的生直毒性是明顯的,它降低了產(chǎn)仔的大小、重量和出生率。給予母鼠毒性劑量使其全身接觸量高于治療接觸水平幾倍時(shí)可觀察到這些生直毒性現(xiàn)象。
適應(yīng)癥:
適用于原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合性脂血障礙(Ⅱb型)患者在節(jié)食或鍛煉療法不理想時(shí)的輔助治療。
本品可降低升高的LDL-膽固醇、總膽固醇、甘油三酸酯和ApoB,增加HDL-膽固醇。
也適用于純合子家族性高膽固醇血癥患者,可單獨(dú)使用或配合節(jié)食或其他降脂手段(如LDL去除法)使用。瑞舒伐他汀鈣* 生產(chǎn)廠家