地西他濱|抗腫瘤原藥

地西他濱|抗腫瘤原藥

地西他濱 
 CAS：2353-33-5
中文同義詞: 地西他濱;脫氧氮雜胞苷;5-氮雜-2‘-脫氧胞苷;5-氮雜胞嘧啶脫氧胞苷;5-氮雜-2‘-脫氧胞嘧啶核苷;2‘-脫氧-5-氮雜胞啶 
英文名稱: 5-Aza-2‘-deoxycytidine 
分子量：228.20
分子式：C8H12N4O4
Alfa異構(gòu)體：小于0.5%
單雜：小于0.15%。
熔點(diǎn) ~200 °C (dec.)
儲(chǔ)存條件 −20°C

地西他濱|抗腫瘤原藥

中文名稱 5-氮雜-2-脫氧胞苷 
英文名稱 5-Aza-2'-deoxycytidine 
中文別名 脫氧氮雜胞苷;地西他濱及其中間體(研發(fā));5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷;地西他濱;地西他賓 
CAS RN 2353-33-5 
EINECS號(hào) 219-089-4 
分 子 式 C8H12N4O4 
分 子 量 228.2053 

溶解度 acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
Merck 13,2873 
性狀：白色或類白色結(jié)晶粉末
標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
含量：≥99%

用途：地西他濱作為特異的 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶抑制劑，可逆轉(zhuǎn) DNA的甲基化過程，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞向正常細(xì)胞分化或誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。在腫瘤細(xì)胞內(nèi)，地西他濱被脫氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸鹽的形式與 DNA摻合。高濃度的地西他濱摻合可抑制 DNA合成誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，發(fā)揮其細(xì)胞毒作用;低濃度的地西他濱摻合可替代腫瘤細(xì)胞內(nèi)的胞嘧啶與 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶共價(jià)結(jié)合，使 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶失活但不會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

地西他濱的適應(yīng)證為骨髓增生異常綜合征，另有研究，其對(duì)鐮狀細(xì)胞性貧血、髓性細(xì)胞白血病以及一些實(shí)體瘤也有療效。