地瑞那韋原料藥|廠價(jià)直銷
地瑞那韋
CAS 號(hào)：206361-99-1
英文名稱：Darunavir
英文化學(xué)名：[(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-Hexahydrofuro[5,4-b]furan-3-yl]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl) sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
分子式：C27H37N3O7S
分子量：547.66
含 量：98.5%
熔 點(diǎn)：74-76℃
外 觀：白色非結(jié)晶固體
用 途：第二代艾滋病病毒1號(hào)蛋白酶抑制劑；結(jié)構(gòu)上類似安普那韋。地瑞那韋是新型非肽類蛋白酶抑制劑，臨床上地瑞那韋與利托那韋合用，用于治療曾經(jīng)接受治療的人免疫缺陷病毒（HIV）感染患者，本品對(duì)其他抗HIV治療無效的患者具有較好的療效及耐受性。
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地瑞那韋 用途與合成方法：
艾滋病治療藥 地瑞那韋是一種新的用于艾滋病治療的非肽類抗逆轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，由強(qiáng)生制藥冰島分公司Tibotec*研發(fā)成功，是目前6種蛋白酶抑制劑(沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，萘非那韋，安瑞那韋及A**378/r)中生物利用度zui高的，通過阻斷從受感染的宿主細(xì)胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過程，抑制病**蛋白酶而起作用。當(dāng)*應(yīng)用本品時(shí)，通?？山档脱械腍IV病毒載體，增加CD4細(xì)胞的計(jì)數(shù)，降低感染艾滋病的機(jī)會(huì)，提高生活質(zhì)量，延長(zhǎng)生命。適用于感染了艾滋病病毒，但服用現(xiàn)有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒產(chǎn)品未見療效的成年人，該藥必須與低劑量的利托那韋或其他抗逆轉(zhuǎn)病毒制劑結(jié)合使用, 以提高藥效。通過對(duì)抗急性及慢性受感染的成淋巴細(xì)胞以及外周系統(tǒng)血中的淋巴細(xì)胞可評(píng)價(jià)其體外抗病毒活性，其IC50對(duì)急感染細(xì)胞是0.012～0.08 mmol/ L，對(duì)慢感染細(xì)胞是0.41 mmol/L?？诜盟帲?劑量1次1200mg，1日2次，輕至中度肝功能不良的患者及腎功能不良者應(yīng)減量。地瑞那韋的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)、潮紅、瘙癢及口周麻木感、抑郁、情緒紊亂、味覺紊亂等。中至重度肝功能不良的患者不*使用本品。由于本組分中含有磺胺基團(tuán)，因此對(duì)磺胺過敏者及對(duì)本品處方中任一組分過敏者禁用。
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