Acalabrutinib ACP-196 1420477-60-6
Acalabrutinib(ACP-196)是選擇性的第二代BTK抑制劑,抑制B細胞表面原抗體信號通路的激活。它具有很好的靶標特異性,對BTK的選擇性比對其他TEC激酶家族成員如ITK、TXK、BMK和TEC的選擇性高323-, 94-, 19-, 9-倍。對EGFR沒有活性。
對小鼠進行ACP-196的口服處理,在CD19+脾細胞中抑制了anti-IgM誘導的CD86表達,此抑制作用為劑量依賴性,ED50為0.34 mg/kg。在處理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表達水平。