坦度替尼 Tandutinib MLN518 387867-13-2
Tandutinib (MLN518)是一種有效的FLT3拮抗劑,IC50為0.22 μM,同時也抑制PDGFR和c-Kit,對FLT3作用效果比CSF-1R強15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等強100倍以上。Phase 2。
坦度替尼 Tandutinib MLN518 387867-13-2
Tandutinib按60 mg/kg劑量口服處理,每天兩次,顯著提高攜帶表達W51 FLT3-ITD 突變型Ba/F3細(xì)胞的小鼠壽命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,顯著降低死亡率。Tandutinib按180 mg/kg 劑量每天處理兩次,對正常造血功能產(chǎn)生輕微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治療FLT3 ITD-陽性的白血病。