普瑞巴林
普瑞巴林的化學性質
中文名稱:普瑞巴林
中文同義詞:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;(+/-)-普瑞巴林;普瑞巴林;替瑞巴林;R-普瑞巴林;普雷巴林;異丁加巴;普瑞巴林【148553-50-8】;普瑞巴林原料藥|普瑞巴林生產廠家|抗癲癇;普瑞巴林原料藥|普瑞巴林生產廠家|抗癲癇;
英文名稱:Pregabalin
CAS號: 148553-50-8
分子式: C8H17NO2
分子量: 159.23
熔點 194-196°C
比旋光度 D23 +10.52° (c = 1.06 in water)
性質 一種白色或近乎于白色結晶粉末的化學品。
普瑞巴林的功效和作用
普瑞巴林為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結構和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3~10倍。用于治療外周神經痛,或輔助治療部分性癲癇發(fā)作。
普瑞巴林的用法用量
口服給藥:1.癲癇部分發(fā)作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據(jù)個體反應和耐受性,可增至zui大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者,加用普瑞巴林一日150~600mg,分2~3次服用。2.糖尿病周圍神經病變的神經痛:初始劑量一次50mg,一日3次;根據(jù)療效和耐受性可在1周內增至一次100mg,一日3次。3.皰疹后遺神經痛:初始劑量一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次;根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內增至一日300mg。維持量為一次75~150mg,一日2次或一次50~100mg,一日3次。4.廣泛性焦慮障礙:一日300~600mg。5.社交恐癥:一次200mg,一日3次。6.術后牙痛:單次300mg,可根據(jù)麻醉持續(xù)時間,每6小時重復給藥1次。透析時劑量:血液透析后應立即給予補充劑量。
普瑞巴林的不良反應
1.可見周圍性水腫、PR間期延長。2.中樞神經系統(tǒng):可出現(xiàn)頭暈(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共濟失調(3%~15%)、頭痛(7%)、衰弱(5%)、語言障礙(5%)、震顫(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神經錯亂(3%~4%)、思維紊亂(2%~8%)。3.代謝/內分泌系統(tǒng):可引起體重增加,發(fā)生率4%~12%。4.肌肉骨骼系統(tǒng):可見肌酸激酶水平升高(2%)、肌陣攣(2%),另有發(fā)生橫紋肌溶解的個案報道。5.肝臟:大劑量(一日900mg)用藥偶見肝臟酶學水平輕度和一過性升高。6.胃腸道:可引起唾液缺乏(4%~8%)、便秘(4%~5%)等。
7.血液:可見血小板減少(3%)。
普瑞巴林原料藥的外觀及包裝
醫(yī)藥級99% 25KG/紙板桶 企業(yè)標準
普瑞巴林原料藥的價格(參考價):1400
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