鹽酸四環(huán)素原料藥

鹽酸四環(huán)素原料藥
CAS:64-75-5
密度：1.644g/cm3
熔點(diǎn)：172-174℃ (dec.)
沸點(diǎn)：790.622°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：431.953°C
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
該品為廣譜抑菌劑，高濃度時(shí)具殺菌作用。除了常見的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌以及厭氧菌外，多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對(duì)該品敏感。該品對(duì)革蘭氏陽性菌的作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對(duì)該品敏感。該品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。該品對(duì)弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌抗菌作用良好，對(duì)銅綠假單胞菌無抗菌活性，對(duì)部分厭氧菌屬細(xì)菌具一定抗菌作用，但遠(yuǎn)不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此臨床上并不選用。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對(duì)四環(huán)素多數(shù)耐藥，并且，同類品種之間存在交叉耐藥。該品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰－tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。