| 中文名稱: | * |
| 中文同義詞: | (肌松藥);L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羥基-2-(4-嗎啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯銨溴化物;原料藥雜質(zhì);1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羥基-2Β-(4-嗎啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;羅庫溴安;原料藥 |
| 英文名稱: | Rocuronium bromide |
| 英文同義詞: | ROCURONIUM BROMIDE;[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide;ROCURONIUN BROMIDE;1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide;Esmeron;Org-9426;Zemuron;Rocuronium Bromide／1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide |
| CAS號: | 119302-91-9 |
| 分子式: | C32H53BrN2O4 |
| 分子量: | 609.68 |
| EINECS號: | 214-776-5 |
| 相關(guān)類別: | Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;Acetylcholine receptor;肌肉松弛藥;麻醉用藥;藥物;Heterocycles;Steroids;Steroid and Hormone;異構(gòu)體雜質(zhì)類;醫(yī)藥中間體;其他科研原料藥;神經(jīng)信號;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑 |
| Mol文件: | 119302-91-9.mol |
 | |
| 性質(zhì) |
| 熔點 | 162-1640C |
| 儲存條件 | Room temp |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 119302-91-9(CAS DataBase Reference) |
| 用途與合成方法 |
| 非去極化肌松藥 | 與泮庫溴銨、*、阿曲庫銨、哌庫溴銨是目前我國臨床上常用的幾種非去極化肌松藥，以起效zui快，60～90s內(nèi)就能提供理想的肌松條件。非去極化肌松藥與運動終板能受體結(jié)合后，不改變運動終板的膜電位，而是妨礙乙酰與受體結(jié)合，肌肉出現(xiàn)松弛。該類藥在出現(xiàn)肌松以前，不像去極化肌松藥那樣會產(chǎn)生因肌纖維成束收縮而引起的肌顫搐。 是*的衍生物，作用也與其相同，但強度僅為其1/7。靜注后起效快，60～90秒鐘內(nèi)即可進行插管，作用時間持續(xù)30～40分鐘。它對植物神經(jīng)和心血管無明顯影響，但可降低眼內(nèi)壓，無組胺釋放和交感神經(jīng)節(jié)阻滯作用。臨床常用于氣管插管，也可用于各種手術(shù)中肌松作用的維持。插管，單次注射0.6mg/kg，維持量0.15mg/kg。本品可與其他肌松藥有交叉過敏反應(yīng)，宜慎用。肝、腎功能不全，老年人慎用。 以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理 |
| 藥理作用 | 神經(jīng)肌肉結(jié)合部包括運動神經(jīng)末梢和運動終板。在狀態(tài)下，當(dāng)神經(jīng)沖動傳導(dǎo)到運動神經(jīng)末梢時，引起存在于運動神經(jīng)末梢中的囊泡與神經(jīng)膜融合，并將囊泡中乙酰排出，乙酰離開神經(jīng)末梢后與運動終板上的乙酰受體結(jié)合，使離子通道開放，鈉離子內(nèi)流，導(dǎo)致肌細胞去極化，觸發(fā)肌肉收縮。根據(jù)肌松藥對神經(jīng)肌肉結(jié)合部位神經(jīng)沖動干擾方式的不同，將肌松藥分為去極化肌松藥和非去極化肌松藥。 為非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與Vecuronium和潘侃朗寧(Pancuronium)相似。與其他非去極化藥物一樣，它競爭性地與運動神經(jīng)末梢突觸上的膽堿受體結(jié)合，以拮抗乙酰的作用。該藥作用快，但較慢，且安全范圍大，作用時間長，并存在劑量依賴性。在非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑中，的起效時間zui快，靜脈注射60s后即可為插管提供*的條件，這種起效時間雖較稍長，但是比Vecuronium、卡肌寧快2倍。因此，在進行快速氣管內(nèi)插管時，可以替代。然而，持續(xù)時間短(通常不到10min)，而本品至少可持續(xù)30min，這方面與Vecuronium和卡肌寧相似。與其他肌肉松弛劑相比，對運動神經(jīng)終端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮庫溴銨較弱，但與*相似。靜脈麻醉不影響本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用，也不影響作用過程。 對兒童的半數(shù)有效劑量(ED50)和95%有效劑量分別為170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神經(jīng)肌肉阻斷90%和*的起效時間分別為0.8和1.3min。使神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù)25%所需的時間為27min。老年患者(70歲以上)起效時間與年輕人相似，但作用時間延長，血漿清除率和分布容積減少。有腎衰的腎移植患者，本品的分布容積和消除半衰期均較常人長，但未證實神經(jīng)肌肉注射阻斷的時間延長。靜注本品0.6mg/kg，神經(jīng)肌肉阻斷的起效時間，肝硬化病人比正常人長(158s±56s對108s±36s)，消除半衰期分別為97min±37min和88min±18min。 |
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