| 中文名稱: | 埃索美拉唑鈉 |
| 中文同義詞: | 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基-1H-苯并咪唑鈉;左旋奧美拉唑鈉;艾索美拉唑鈉;(S)-奧美拉唑鈉鹽;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺?；鶀 -1H-苯并咪唑鹽;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺酰基} -1H-苯并咪唑鈉鹽 |
| 英文名稱: | Esomeprazole sodium |
| 英文同義詞: | 1H-BENZIMIDAZOLE, 5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-, SODIUM SALT;ESOMEPRAZOLE SODIUM;Esomeprazoleandsalts;5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;(S)-OMeprazole sodiuM;SodiuM (S)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;EsoMeprazole sod |
| CAS號: | 161796-78-7 |
| 分子式: | C34H36MgN6O6S2 |
| 分子量: | 713.12 |
| EINECS號: | |
| 相關(guān)類別: | ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;原料藥;zjh;中間體;;抗酸及胃黏膜保護藥;消化系統(tǒng)用藥;消化系統(tǒng);;醫(yī)藥原料;消化系統(tǒng)類;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物 |
| Mol文件: | 161796-78-7.mol |
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| 性質(zhì) |
| 用途與合成方法 |
胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療。
已經(jīng)*的食管炎患者防止復發(fā)的*維持治療。
胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制。
胃灼熱和與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥*幽門螺桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍。
| 是埃索美拉唑的鈉鹽形式，是一種常用的抗?jié)兯帲扇鸬銩stra Zeneca公司*研發(fā)成功，屬質(zhì)子泵抑制劑，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的*藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為*種PPI藥物，其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了*認可。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的耙向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，由于具有代謝優(yōu)勢，較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更*的藥代動力學，使到達質(zhì)子泵的藥物增加，控制胃酸方面的作用明顯優(yōu)于蘭索拉唑，泮托拉唑和雷貝拉唑等其他質(zhì)子泵抑制劑。 在動物實驗中，本品對離體兔胃壁細胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有劑量依賴性的抑制作用，其IC50為60 μmol/L。藥效大于奧美拉唑(IC50為100 μmol/L)。同時，還能抑制組胺引起的離體人胃壁細胞中14C氨基比林的蓄積，作用強度為奧美拉唑的2倍。 給實驗性造瘺大鼠模型靜脈或腸內(nèi)注射后，能抑制組胺引起的胃酸分泌，其ED50分別為0.24和0.43 mg/kg。而奧美拉唑同途徑給藥時的ED50則分別為0.30和 0.68 mg/kg。 幽門結(jié)扎大鼠腸內(nèi)使用，可使其基礎(chǔ)胃酸分泌量下降，作用強度比奧美拉唑大3倍。該藥還可預(yù)防實驗大鼠應(yīng)激性或酒精性胃損傷并對消炎痛和醋酸引起的胃損傷有防治作用，其ED50值分別為1.6和5.5 mg/kg。從上述實驗結(jié)果可見，埃索美拉唑?qū)兊寞熜Т笥趭W美拉唑。 此外，還有試驗數(shù)據(jù)表明，當與青霉素及克紅霉素合用時，可有效治療幽門螺桿菌感染引起的十二指腸潰瘍和消化道潰瘍。 |
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