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技術文章

陽離子脂質體DOTAP

閱讀:1754          發(fā)布時間:2021-12-29
在陽離子脂質體的研究中使用多的陽離子脂質就是DOTAP了。


常見的DOTAP(Cl),化學名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨,分子式C42H80NO4Cl,分子量698.6,一種季銨鹽,是帶正電荷的兩親性類脂化合物。

因為生產工藝的不同,有些性狀呈淡黃色蠟狀,而工藝好的公司生產的DOTAP則是白色粉末,更便于稱量等實際操作。

中文名稱:DOTAP
化學名稱:(2,3-二油?;?丙基)-三甲基銨-氯鹽;(2,3-二油?;?丙基)-三甲基氯化銨
分子式:C42H80NO4Cl
CAS號:132172-61-3
級別:藥用試劑級別
性狀:白色固體
純度:99%
分子量:698.56
熔點:35~38℃
保存條件:-20±5℃,遮光密閉
注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸


應用方面,DOTAP價格相對其它種類陽離子脂質而言較低,性價比高,是應用較多的陽離子脂質,已在人體上使用——正在進行III期臨床試驗EndoTAG-1。


EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中所得的陽離子脂質體。chu方如下:


與正常脈管系統不同,腫liu內皮由于缺乏糖蛋白涂層,進而會形成具有較大負電荷的細胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負電荷的新生腫liu血管內皮細胞上,即只破壞腫liu新生血管,不攻擊健康血管。而血管內皮細胞是腫liu生長的,因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成,雙重機制作用,可有效yi制腫liu生長。其目前處于全球性的胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段,由中國臺灣杏國藥業(yè)主導,計劃選擇10個國家/地區(qū)進行,現已成功開展:美國、中國中國臺灣、法國、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個國家及地區(qū)的III期臨床試驗。在國內,石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質體"項目也使用的是DOTAP,于2019年獲CFDA批準進行乳腺ai的I期臨床。




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