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PG磷脂中DSPG-Na與DOPG有何區(qū)別?
閱讀:1696 發(fā)布時(shí)間:2021-11-1讓我們一起聚焦藥用合成磷脂中的DSPG-Na與DOPG,也許有的小伙伴不是很熟悉,DSPG-Na與DOPG比較起來有怎樣的聯(lián)系與區(qū)別?一起了解下!
藥用磷脂中PG磷脂的應(yīng)用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應(yīng)用廣,但由于其*的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),在一些關(guān)鍵制劑的開發(fā)中起了重要的作用,那就是脂質(zhì)體,本期要比較的DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂也可以成為脂質(zhì)體磷脂。
DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂具體是怎樣的磷脂產(chǎn)品?
DOPG-二油酰磷脂酰甘油
中文名:二油酰磷脂酰甘油
英文名:DOPG
中文化學(xué)名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,鈉鹽
英文化學(xué)名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt
CAS號(hào):62700-69-0
分子量:797.04
分子式:C42H78O10PNa
級(jí)別:試劑
產(chǎn)品特性:白色顆粒,不溶于水
適用:脂質(zhì)體
保存方式:-20℃以下,遮光密閉
DSPG-Na-二硬脂酰磷脂酰甘油
中文名:二硬脂酰磷脂酰甘油(供注射用)
英文名:DSPG-Na
中文化學(xué)名:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),鈉鹽]
英文化學(xué)名:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phospho-glycerol, sodium salt
CAS號(hào):124011-52-5
登記號(hào):F20190000439
DMF號(hào):009015
等級(jí):藥用注射級(jí)
分子量:801.08
分子式:C42H82O10PNa
適用:脂質(zhì)體膜材、乳化劑
外觀性狀:白色粉末
溶解性:可溶于氯仿/甲醇=9/1(v/v),不溶于水和丙酮
保存條件:-20℃以下,遮光密閉
磷脂是生物膜的重要組成部分,其固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質(zhì)使得磷脂能自發(fā)在水介質(zhì)中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質(zhì)發(fā)展起來一種新型藥物制劑技術(shù)—脂質(zhì)體。脂質(zhì)體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長(zhǎng)效性等特點(diǎn),在藥物的定向輸送研究中受到不小的重視。但天然磷脂作為脂質(zhì)體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩(wěn)定性差等缺點(diǎn),應(yīng)用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質(zhì)體,穩(wěn)定性有較大提高,使脂質(zhì)體研究和應(yīng)用領(lǐng)域得到拓展。
DSPG-Na常用于脂質(zhì)體的制備,小編給大家分享DSPG-Na磷脂在脂質(zhì)體方面最典型的案例——兩性霉素B脂質(zhì)體Ambisome®。
Ambisome® 是由美國(guó)NeXstar公司研制的上市脂質(zhì)體制劑,而后被Gilead公司并購(gòu)。早先于1990年在歐洲上市,而后于1997年在美上市。產(chǎn)品為凍干制劑,用于治療嚴(yán)重的深度真菌感染,如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。
Ambisome®利用負(fù)電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結(jié)構(gòu)中帶正電荷的海藻糖胺相結(jié)合將藥物穩(wěn)定包載,因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產(chǎn)生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩爾比),產(chǎn)品粒徑在100nm左右。作為上市的脂質(zhì)體制劑,兩性霉素B脂質(zhì)體在制劑領(lǐng)域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早,但在國(guó)外的市場(chǎng)一直很好,可見*經(jīng)得起臨床與市場(chǎng)的長(zhǎng)期考驗(yàn)。
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