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詳細(xì)介紹
| 鹽酸左旋西替利嗪 用途與合成方法 |
| 背景及概述 | 慢性蕁麻疹指反復(fù)發(fā)作，出現(xiàn)蕁麻疹癥狀達數(shù)月以上者。慢性特發(fā)性蕁麻疹病因復(fù)雜并且很難查出明確誘因，是皮膚科門診常見的 皮膚病，是一種由反應(yīng)導(dǎo)致的皮膚粘膜小血管擴張及其通透性增強而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應(yīng)。臨床表現(xiàn)皮膚出現(xiàn)成塊、成片狀風(fēng)團，異常瘙癢，反復(fù)發(fā)作，遷延頑固，常可影響患者的日常生活。其病因為藥物、食物及食物添加劑、吸入物、各種感染、昆蟲叮咬、物理因素、精神因素及內(nèi)分泌因素、內(nèi)科某些疾病及遺傳因素。主要發(fā)病機制有免疫性和非免疫性兩類。由于機體肥大細(xì)胞或嗜堿性粒細(xì)胞釋放的血管活性介質(zhì)導(dǎo)致血管擴張、毛細(xì)血管和小靜脈通透性增加，進而臨床表現(xiàn)風(fēng)團、紅斑水腫及瘙癢等癥狀。近年來研究表明，皮膚血管上同時存在有H1和H2兩種組胺受體，這兩種受體可以使血管擴張及管壁通透性增加。 鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體，是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，對H1 受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍，有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2，臨床結(jié)果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有優(yōu)勢。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點，在用量上減少到5 mg/日。體內(nèi)外試驗顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用，還可 以抑制反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放，同時具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀(jì)初問世的新一代H1 受體拮抗劑，無論在藥理學(xué)抑或臨床方面均顯示出強效的抗組胺活性，臨床療效持久，安全性好，是比較理想的抗組胺藥。 |
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