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聊城萬合工業(yè)制造有限公司


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公司動(dòng)態(tài)

粉末直接壓片處方設(shè)計(jì)要遵循其自身特點(diǎn)

閱讀:1584發(fā)布時(shí)間:2006-12-22

同一藥物制劑因處方不同、生產(chǎn)工藝不同,其產(chǎn)品質(zhì)量和療效會(huì)有顯著差異。所以,合理的處方設(shè)計(jì)是非常重要的。

    粉末直接壓片的處方設(shè)計(jì)除了要遵循一般處方設(shè)計(jì)的要求外,還有其自身特點(diǎn)。粉末直接壓片處方設(shè)計(jì)的關(guān)鍵在于選擇合適的輔料和確定其用量。應(yīng)預(yù)先設(shè)計(jì)若干不同的方案,進(jìn)行試驗(yàn)和取樣檢驗(yàn),并與對(duì)照片進(jìn)行比較,才能zui終確定*處方。

   
可壓性

  可壓性是指物料是否容易壓縮成片的性能??梢杂闷瑒┑挠捕?、抗張強(qiáng)度、彈性復(fù)原率等來評(píng)價(jià)物料的成形性。片劑應(yīng)具有合適的硬度,同時(shí)也應(yīng)確保片劑能迅速崩解或藥物能迅速溶出。當(dāng)片劑中主藥含量較小時(shí),應(yīng)采用藥劑學(xué)方法使藥物達(dá)到分布均勻的目的,一般情況下以采用簡單的賦形劑為宜;當(dāng)片劑中主藥含量較大時(shí),既應(yīng)注意賦形劑的流動(dòng)性、可壓性,也應(yīng)考察其容納量及賦形劑的用量,同時(shí)還要考慮有效成分的粒度大小和形態(tài)對(duì)可壓性的影響。

  可壓性與原輔料的塑性和彈性及物料粒子的微觀狀態(tài)有關(guān)。微晶纖維素具有海綿狀多孔的管狀結(jié)構(gòu),極易變形,所以是常用的可壓性好的干燥黏合劑。一般情況下,微晶纖維素用量在5%時(shí),即可增加片劑的硬度。如果生產(chǎn)中主要是片劑的硬度有問題,首先要考慮使用微晶纖維素,其用量可高達(dá)65%。但當(dāng)幾種賦形劑合用時(shí),可壓性會(huì)有變化,如乳糖與微晶纖維素混合使用時(shí),會(huì)產(chǎn)生相加作用;而蔗糖粉與微晶纖維素混合使用時(shí),則產(chǎn)生拮抗作用。

  
流動(dòng)性

  供粉末直接壓片的混合物料,其流動(dòng)性不僅直接影響模孔的充填和片重差異,而且對(duì)粉末混合的均勻程度起著重要作用,這在高速壓片機(jī)中的意義更為重要。所以,在設(shè)計(jì)處方時(shí),除了要選擇適當(dāng)?shù)南♂寗┩?,還需要用助流劑來增加混合藥粉的流動(dòng)性。粉末的流動(dòng)性常用休止角或流出速度等表示,休止角的測(cè)定方法有固定漏斗法、固定圓錐底法及傾斜箱法等。一般認(rèn)為,休止角小于30度時(shí),其流動(dòng)性較好;而大于40度時(shí),流動(dòng)性不好。

  
潤滑性

  潤滑性是指藥物粉末表面潤滑的程度。在考察藥物混合粉末的潤滑性時(shí),應(yīng)注意兩個(gè)方面:一是原料粉末的性質(zhì)及細(xì)度與潤滑劑品種和用量的關(guān)系;二是潤滑劑可使片劑軟化,藥物的粉粒越小,則需要潤滑劑的用量越多,軟化作用越明顯。

  生產(chǎn)的可操作性

  合理的處方應(yīng)適合于大生產(chǎn),既要滿足生產(chǎn)條件,如壓片速度、壓片壓力等,又要符合片劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),如無粘沖、裂片、松片現(xiàn)象,片劑的硬度、崩解、溶出度、片重差異、片厚等均應(yīng)符合規(guī)定。只有壓片速度較快,才能提高產(chǎn)量,提高勞動(dòng)生產(chǎn)率;只有降低壓片時(shí)的壓力,才能減少壓片機(jī)和沖模的損耗,延長使用壽命。有時(shí)小試或短時(shí)間生產(chǎn),不會(huì)出現(xiàn)粘沖、裂片、片重等異常情況,但長時(shí)間生產(chǎn)時(shí),這些異?,F(xiàn)象就會(huì)顯露出來。這種情況下,也應(yīng)通過調(diào)整處方來解決。

  在進(jìn)行具體品種設(shè)計(jì)時(shí),可以按以上原則進(jìn)行試制,以設(shè)計(jì)出*的處方和工藝。小試合格的處方工藝,要通過與大生產(chǎn)相同或相近的設(shè)備進(jìn)行中試并加以驗(yàn)證,才能進(jìn)一步確定其合理性。此外,還應(yīng)充分考慮輔料的來源、價(jià)格及物料的堆密度和黏度分布情況,只有這樣,才能設(shè)計(jì)出生產(chǎn)中切實(shí)可行的處方和工藝,滿足粉末直接壓片大規(guī)模生產(chǎn)的要求。

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