粉末直接壓片處方設計要遵循其自身特點
閱讀：3591發(fā)布時間：2007-01-10
- 提供商
聊城萬合工業(yè)制造有限公司
- 資料大小
0K
- 資料圖片
- 下載次數(shù)
943次
- 資料類型
WORD 文檔
- 瀏覽次數(shù)
3591次
- 免費下載
點擊下載
同一藥物制劑因處方不同、生產(chǎn)工藝不同，其產(chǎn)品質(zhì)量和療效會有顯著差異。所以，合理的處方設計是非常重要的。
粉末直接壓片的處方設計除了要遵循一般處方設計的要求外，還有其自身特點。粉末直接壓片處方設計的關鍵在于選擇合適的輔料和確定其用量。應預先設計若干不同的方案，進行試驗和取樣檢驗，并與對照片進行比較，才能zui終確定*處方。
可壓性
可壓性是指物料是否容易壓縮成片的性能?？梢杂闷瑒┑挠捕取⒖箯垙姸?、彈性復原率等來評價物料的成形性。片劑應具有合適的硬度，同時也應確保片劑能迅速崩解或藥物能迅速溶出。當片劑中主藥含量較小時，應采用藥劑學方法使藥物達到分布均勻的目的，一般情況下以采用簡單的賦形劑為宜；當片劑中主藥含量較大時，既應注意賦形劑的流動性、可壓性，也應考察其容納量及賦形劑的用量，同時還要考慮有效成分的粒度大小和形態(tài)對可壓性的影響。
可壓性與原輔料的塑性和彈性及物料粒子的微觀狀態(tài)有關。微晶纖維素具有海綿狀多孔的管狀結構，極易變形，所以是常用的可壓性好的干燥黏合劑。一般情況下，微晶纖維素用量在5％時，即可增加片劑的硬度。如果生產(chǎn)中主要是片劑的硬度有問題，首先要考慮使用微晶纖維素，其用量可高達65％。但當幾種賦形劑合用時，可壓性會有變化，如乳糖與微晶纖維素混合使用時，會產(chǎn)生相加作用；而蔗糖粉與微晶纖維素混合使用時，則產(chǎn)生拮抗作用。
流動性
供粉末直接壓片的混合物料，其流動性不僅直接影響?？椎某涮詈推夭町?，而且對粉末混合的均勻程度起著重要作用，這在高速壓片機中的意義更為重要。所以，在設計處方時，除了要選擇適當?shù)南♂寗┩?，還需要用助流劑來增加混合藥粉的流動性。粉末的流動性常用休止角或流出速度等表示，休止角的測定方法有固定漏斗法、固定圓錐底法及傾斜箱法等。一般認為，休止角小于30度時，其流動性較好；而大于40度時，流動性不好。
潤滑性
潤滑性是指藥物粉末表面潤滑的程度。在考察藥物混合粉末的潤滑性時，應注意兩個方面：一是原料粉末的性質(zhì)及細度與潤滑劑品種和用量的關系；二是潤滑劑可使片劑軟化，藥物的粉粒越小，則需要潤滑劑的用量越多，軟化作用越明顯。
生產(chǎn)的可操作性
合理的處方應適合于大生產(chǎn)，既要滿足生產(chǎn)條件，如壓片速度、壓片壓力等，又要符合片劑的質(zhì)量標準，如無粘沖、裂片、松片現(xiàn)象，片劑的硬度、崩解、溶出度、片重差異、片厚等均應符合規(guī)定。只有壓片速度較快，才能提高產(chǎn)量，提高勞動生產(chǎn)率；只有降低壓片時的壓力，才能減少壓片機和沖模的損耗，延長使用壽命。有時小試或短時間生產(chǎn)，不會出現(xiàn)粘沖、裂片、片重等異常情況，但長時間生產(chǎn)時，這些異?，F(xiàn)象就會顯露出來。這種情況下，也應通過調(diào)整處方來解決。
在進行具體品種設計時，可以按以上原則進行試制，以設計出*的處方和工藝。小試合格的處方工藝，要通過與大生產(chǎn)相同或相近的設備進行中試并加以驗證，才能進一步確定其合理性。此外，還應充分考慮輔料的來源、價格及物料的堆密度和黏度分布情況，只有這樣，才能設計出生產(chǎn)中切實可行的處方和工藝，滿足粉末直接壓片大規(guī)模生產(chǎn)的要求。
