原料多潘立酮

原料多潘立酮

中文名稱：多潘立酮
中文別名：5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-哌啶基]苯并咪唑-2-酮；多帕立酮；5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮；丙哌雙苯醚酮；丙哌雙酮；氯哌酮；嗎丁啉；咪哌酮；哌雙咪酮；胃得靈；烏姆吡唑；度哌酮
英文名稱：Domperidone
英文別名：6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one；Domperidonum
CAS號(hào)：57808-66-9
分子式：C22H24ClN5O
分子量：425.91100
精確質(zhì)量：425.16200
PSA：78.82000
LogP：3.29110
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.341 g/cm3
熔點(diǎn)：242.5oC
穩(wěn)定性：穩(wěn)定，和強(qiáng)氧化劑不相容
儲(chǔ)存條件：密封保存
用途
多潘立酮是苯咪唑類化合-物，具有較強(qiáng)的促胃運(yùn)動(dòng)和止吐作用，可以加強(qiáng)食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，促進(jìn)胃排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，抑制嘔吐，并有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑，直接阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運(yùn)動(dòng)作用。能增強(qiáng)食道的蠕動(dòng)和食道下端括約肌的張力。由于它對(duì)血腦屏障的滲透力差，對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
性狀
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。
本品在甲醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。
藥理作用
多潘立酮系苯并咪唑衍生物，為外周性多巴胺受體拮抗藥，可直接阻斷胃腸道的多巴胺D2受體而起到促胃腸運(yùn)動(dòng)的作用。多潘立酮能促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)，使其張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮，抑制嘔吐，并有效地防止膽汁反流；同時(shí)也能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌的張力，防止胃-食管反流。但對(duì)結(jié)腸的作用很小。由于多潘立酮對(duì)血-腦脊液屏障的滲透力差，對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，這點(diǎn)較甲氧氯普氯普胺為優(yōu)。多潘立酮不影響胃液分泌。此外，多潘立酮可使血清催乳素水平升高，從而促進(jìn)產(chǎn)后泌乳，但對(duì)患催乳激素分泌瘤的患者無作用。
適應(yīng)癥
1.多潘立酮用于治療胃輕癱（尤其是糖尿病性胃輕性胃輕癱），可使胃潴留的癥狀消失，并縮短胃排空時(shí)間；對(duì)中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽及嘔吐等癥狀*消失或明顯減輕。
2.反流性胃、食管疾?。憾嗯肆⑼獙?duì)反流性胃炎有明顯的效果，但對(duì)反流性食管炎的療效不太滿意。
3.消化性潰瘍：多潘立酮可作為消化性潰瘍（主要是胃潰瘍）的輔助治療藥物，用以消除胃竇部潴留。
4.各種原因引起的嘔吐：（1）外科、婦科手術(shù)后的嘔吐。（2）抗帕金森綜合征藥物（如苯海索、莨菪堿等）引起的胃腸道癥狀及多巴胺受體激動(dòng)藥（如左旋多巴、溴隱亭）所致的不良反應(yīng)。（3）細(xì)胞毒性藥物（如抗癌藥）引起的嘔吐。但對(duì)氮芥等強(qiáng)效致吐藥引起的嘔吐，只在不太嚴(yán)重的時(shí)期有效。（4）消化系統(tǒng)疾?。ㄎ秆?、肝炎、胰腺炎等）引起的嘔吐。（5）其他疾病和檢查、治療措施引起的嘔吐，如偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷、尿毒癥、血液透析、胃鏡檢查和放射治療等。（6）兒童因各種原因引起的急性和持續(xù)性嘔吐，如感染、餐后（包括反流和嘔吐）等。
5.促進(jìn)產(chǎn)后泌乳

原料多潘立酮
用法用量
1.每次10～20mg或混懸液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。
2.肌內(nèi)注射：每次10mg，每天1次。必要時(shí)可重復(fù)給藥。一般7天為一個(gè)療程。
3.靜脈注射：用于防止偏頭痛發(fā)作及治療發(fā)作時(shí)的嘔吐時(shí)，可靜脈注射多潘立酮8～10mg。
4.直腸給藥：每天2～4個(gè)栓劑（每栓60mg）。