詳細(xì)介紹
中文名稱: 苯磺酸氨氯地平
阿羅地平磺酸鹽
英文名稱: Amlodipine besilate
CAS號(hào): 111470-99-6
分子式: C26H31ClN2O8S
分子量: 567.05
相關(guān)類別: 芳烴;原料藥;心腦血管類科研原料藥;酶抑制劑;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑
標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí)
含量: 99%
包裝: 25公斤/塑料桶 可拆分
成份: 苯磺酸氨氯地平 99%
理化性質(zhì)
熔點(diǎn): 199-201°C
儲(chǔ)存條件: 避光,陰涼處密封保存
溶解度: DMSO溶液:20 mg/mL
溶解性: 溶于甲醇,微溶于水,可溶于DMSO(20毫克/毫升)、水(10毫米)、乙醇(14毫克/毫升)和甲醇。
外觀: 白色粉狀
藥理: 是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,*使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn),峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)(本品為鈣離子拮劑,阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞。直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用,本品緩解心絞痛是通過(guò)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力降低,從而降低心肌耗氧量,另外擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,使冠狀動(dòng)脈痙攣病人的心肌供氧量增加。
用途:本品適用于高血壓的治療??蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用;慢性穩(wěn)定性心絞痛
用法用量: 1,成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,zui大劑量為10mg,每日一次。
2,身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行
銷售定價(jià):500元/kg