樂伐替尼甲磺酸鹽原料藥

產品名稱： 樂伐替尼甲磺酸鹽 
CAS： 857890-39-2 
標準： 企標 
天然/合成： 合成 
級別： 醫(yī)藥級 
含量： 99% 
外觀： 白色粉狀 
包裝： 25KG/紙板桶 可拆分 
成份：樂伐替尼甲磺酸鹽原料藥 抗癌藥
理化屬性： 
類別： 醫(yī)藥原料 
行業(yè)： 醫(yī)藥樂伐替尼甲磺酸鹽原料藥 抗癌藥 
領域： 抗癌多靶點酶抑制劑 
下延產品： 甲磺酸樂伐替尼膠囊 
運用： 用于治療甲狀腺癌 
用法用量： 抗癌藥

醫(yī)藥級E7080樂伐替尼原料藥購買途徑
產品描述：Lenvatinib (E7080)是一種多靶點抑制劑，無細胞試驗中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)zui有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3
靶點：VEGFR2/KDR [1] VEGFR3/FLT4 [1] VEGFR1/FLT1 [1] PDGFRβ [1] FGFR1 [1]
體外研究：E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細胞遷移和入侵。
體內研究：E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。
特征：E7080是口服有效的多靶點激酶抑制劑。
適 應 癥：用于放射性碘難治性分化型甲狀腺癌（RR-DTC）的治療。目前正在進行臨床研究的適應癥有：子宮內膜癌（2期）、肝細胞癌（3期）、非小細胞肺癌（2期）、卵巢癌（2期）、腎癌（2期）、神經(jīng)膠質瘤（2期）、肺腺癌（2期）。

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