吡格列酮廠家現(xiàn)貨價(jià)格

中文名稱: 吡格列酮

中文同義詞: 鹽酸匹格列酮;鹽酸吡咯列酮;安可妥;鹽酸吡格列酮 / 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽;鹽酸比格列酮;吡格列酮烯;齊墩果酸 鹽酸鹽;比格列酮;鹽酸吡格列酮

英文名稱: [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride

英文同義詞: Pioditazone hydrochloride;5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochloride;AD-4833;pioglitazone hydrochioride;PIODLITAZONE HYDROCHLORIC;5-{4-[2-(5-ETHYL-PYRIDIN-2-YL)-ETHOXY]-BENZYL}-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE HCL;5-{4-[2-(5-Ethyl-pyridin-2-yl)-ethoxy]-benzyl}-;5-(4-(2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride

CAS號(hào): 112529-15-4

分子式: C19H21ClN2O3S

分子量: 392.9

熔點(diǎn) 193-194°C

抗糖尿病藥物 吡格列酮與羅格列酮是目前我國臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機(jī)制同羅格列酮，在治療期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。

由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。

吡格列酮主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療?？蓡为?dú)治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。

藥理作用 吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強(qiáng)的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動(dòng)劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。

吡格列酮的生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測到吡格列酮，2h達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。 吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對(duì)胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細(xì)胞死亡來防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對(duì)β細(xì)胞有保護(hù)作用。

吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對(duì)胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對(duì)胰腺β細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對(duì)2型糖尿病的基本環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。