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詳細(xì)介紹
| 【中文】 恩替卡韋一水合物 | |
| 【英文名稱】 2-ami,9-dihydro-9-[(1s,3r,4s)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6h-purin-6-one monohydrate entecavir hydrate ENTECAVIR MONOHYDRATE 2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate Entecavir hydrate / 2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate | |
| 【CAS】 209216-23-9 | |
| 【中文名稱】 9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊-1-基)鳥嘌呤水合物 恩替卡韋一水合物 恩替卡韋一水物 恩替卡韋/9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊-1-基)鳥嘌呤水合物 | |
| 【分子式】 C12H17N5O4 | |
| 【MDL 編號(hào)】 MFCD09754448 | |
| 【分子量】 295.294 | |
| 【MOL 文件】 209216-23-9.mol |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | 回目錄 |
| 【外觀性狀】 恩替卡韋一水合物(209216-23-9)為白色或類白色結(jié)晶粉末，無(wú)臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中幾乎不溶 | |
| 【密度 】 1.81 | |
| 【海關(guān)編碼】 29339900 |
恩替卡韋一水合物是一種新型的環(huán)戊酰鳥苷類抗乙肝，藥理作用與恩替卡韋相似，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 本品為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性： (1) HBV多聚酶的啟動(dòng)。 (2) 前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成。 (3) HBVDNA正鏈的合成。 恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μm。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μm。 | |
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