詳細(xì)介紹
利巴韋林
廣譜抗病毒|利巴韋林|醫(yī)藥原料|CAS號: 36791-04-5
CAS號: 36791-04-5
分子式: C8H12N4O5
分子量: 244.2
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;原料藥;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;API's;核苷酸及其衍生物;核酸類
化學(xué)性質(zhì) 本品為無色或白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味。常溫下穩(wěn)定。
用途 廣譜抗病毒,用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等,有防治作用;對流行性出血熱有效。尤其對早期患者療效明顯。口服可引起腹瀉,無其他明顯毒性,但可有白細(xì)胞減少,劑量過大抑制血紅蛋白及紅細(xì)胞成熟而導(dǎo)致可逆性貧血。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸致胚胎毒的報(bào)道,孕婦忌用。
廣譜抗病毒|利巴韋林|醫(yī)藥原料|CAS號: 36791-04-5
藥理作用
1、利巴韋林在紅細(xì)胞中磷酸化,生成三氮唑核苷單磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷單磷酸是肌苷單磷酸脫氫酶的強(qiáng)抑制劑,可抑制細(xì)胞鳥苷酸的合成,降低細(xì)胞鳥苷酸三磷酸化,阻斷病毒核酸的合成。
2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶,干擾病毒復(fù)制。
3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶,從而抑制DNA和RNA合成。對多種病毒 (包括DNA型病毒和RNA型病毒) 有抑制作用。對流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用,對流行性出血熱也有效。
4、主要經(jīng)尿以原形排泄,也有少量脫糖三氮唑核苷代謝產(chǎn)物,少量從糞便排出。
不良反應(yīng)
由于利巴韋林會(huì)在紅細(xì)胞內(nèi)發(fā)生反應(yīng),主觀嚴(yán)重不良反應(yīng)是溶血性貧血 ,這可能會(huì)惡化已經(jīng)存在的心臟疾病。利巴韋林通常會(huì)抑制谷胱甘肽,從而損傷紅細(xì)胞的細(xì)胞膜,使氧的紅血球細(xì)胞裂解。紅細(xì)胞的逐漸減少,還會(huì)導(dǎo)致貧血。貧血現(xiàn)象,可能會(huì)通過減少用量來減輕癥狀。利巴韋林也會(huì)有導(dǎo)致畸形的作用。
①貧血、白細(xì)胞減少。②皮疹、腹瀉、胃腸道出血。③血清膽紅素升高。
劑型:泡騰顆粒,噴劑,顆粒,片劑
酶合成法
先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解,生成核糖-1-磷酸,再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應(yīng)直接生成三氮唑核苷。
鳥苷(或鳥苷酸)[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。
單價(jià)336/KG