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克霉唑.咪康唑和酮康唑作用機(jī)制針對(duì)癥狀對(duì)比

閱讀:3881發(fā)布時(shí)間:2018-4-10

1. 克霉唑(clotrimazole)對(duì)大多數(shù)真菌具有抗菌作用,對(duì)深部真菌作用不及兩性霉素B。口服吸收差,一次服3g的血藥峰濃度僅1.29mg/L,t1/2為3.5~5.5小時(shí)。連續(xù)給藥由于肝藥酶誘導(dǎo)作用可使血藥濃度降低。不良反應(yīng)多見,目前僅局部用于治療淺部真菌病或皮膚粘膜的念珠菌感染。

 

2.咪康唑(miconazole)抗菌譜和抗菌力與克霉唑基本相同??诜詹?,生物利用度約25%~30%,且不易透過(guò)血腦屏障,t1/2約24小時(shí)。靜脈給藥用于治療多種深部真菌病。在兩性霉素B不能耐受時(shí),作為替代藥。局部用藥治療皮膚粘膜真菌感染,療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素。靜脈給藥可致血栓靜脈炎,此外,還有嘔吐、過(guò)敏反應(yīng)等。臨床應(yīng)用的具體劑量應(yīng)隨病原真菌而異。

 

3.酮康唑(ketoconazole)是廣譜抗真菌藥。對(duì)念珠菌和表淺癬菌有強(qiáng)大抗菌力??诜孜?,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)80%以上,不易透過(guò)血腦屏障,血漿t1/2為7~8小時(shí)??诜委煻喾N淺部真菌病的療效至少相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服,必要時(shí)至少相隔2小時(shí)。老年人胃酸缺乏,應(yīng)將藥片溶于4ml的稀鹽酸中服下。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),血清轉(zhuǎn)氨酶升同,偶有嚴(yán)重肝毒性及過(guò)敏反應(yīng)等。

 


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